Biodisponibilité

La biodisponibilité (F) est la fraction d’une quantité administrée qui atteint la circulation systémique sous forme chimiquement inchangée. L’administration intraveineuse vaut 100% par définition, et toutes les autres voies sont exprimées par rapport à elle, à partir du rapport des aires sous les courbes concentration-temps. C’est une grandeur mesurée pour une molécule, une voie et une espèce données, et non une propriété que l’on peut déduire de la structure.

Pourquoi la biodisponibilité compte en recherche sur les peptides

Les peptides sont le cas difficile. Volumineux, chargés et hydrophiles, ils traversent mal les membranes, et la lumière intestinale regorge de protéases qui les clivent avant absorption. La biodisponibilité orale sans assistance d’un peptide typique est couramment rapportée inférieure à 1%, ce qui explique que la formulation orale du sémaglutide repose sur le promoteur d’absorption SNAC et reste pourtant à quelques pour cent. L’administration sous-cutanée chez l’animal récupère généralement une large majorité de la quantité administrée, tandis que les voies intranasale et sublinguale se situent entre les deux et varient fortement selon la formulation.

Pour la conception d’une étude, ce chiffre importe, car les comparaisons entre formats n’ont de sens qu’une fois la voie prise en compte. Les quantités indiquées pour un format gélule oral et pour un flacon injectable ne sont pas des apports équivalents. Les compromis entre formats sont exposés dans le guide des peptides oraux.

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