Biodisponibilidad

La biodisponibilidad (F) es la fracción de una cantidad administrada que llega a la circulación sistémica químicamente inalterada. La administración intravenosa es del 100% por definición, y todas las demás vías se expresan en relación con ella, a partir del cociente de las áreas bajo las curvas de concentración-tiempo. Es una magnitud medida para una molécula, vía y especie concretas, no una propiedad que pueda deducirse de la estructura.

Por qué importa la biodisponibilidad en la investigación con péptidos

Los péptidos son el caso difícil. Son grandes, tienen carga y son hidrófilos, por lo que atraviesan mal las membranas, y la luz intestinal está llena de proteasas que los escinden antes de su absorción. La biodisponibilidad oral sin ayuda de un péptido típico se sitúa, según lo descrito habitualmente, por debajo del 1%, razón por la que la formulación oral de semaglutide recurre al potenciador de absorción SNAC y aun así se queda en valores bajos de una sola cifra. La administración subcutánea en modelos animales suele recuperar una amplia mayoría de la cantidad administrada, mientras que las vías intranasal y sublingual se sitúan entre ambas y varían mucho según la formulación.

Para el diseño de la investigación la cifra importa, porque las comparaciones entre formatos solo tienen sentido una vez considerada la vía. Las cantidades indicadas para un formato en cápsulas oral y para un vial inyectable no son entradas equivalentes. Las ventajas e inconvenientes de cada formato se exponen en la guía de péptidos orales.

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semivida · lipófilo