Ibutamoren (MK-677) capsules

Ibutamoren, ontwikkeld als MK-677 en ook aangeduid als L-163,191, is helemaal geen peptide. Het is een spiropiperidine (klein molecuul) dat bij Merck werd ontworpen om de werking van de groeihormoonafgevende peptiden op de groeihormoonsecretagoogreceptor na te bootsen en tegelijk de passage door het maag-darmkanaal te overleven. Dat onderscheid is van belang: elke andere verbinding in deze afdeling is een peptide dat door de spijsvertering zou worden afgebroken, terwijl MK-677 vanaf het begin werd ontworpen voor orale biologische beschikbaarheid, en daarom wordt dit product als capsules geleverd in plaats van als gevriesdroogde flacon.

Ibutamoren is een spiro-gefuseerd piperidine van 528.66 g/mol, formule C27H36N4O5S, dat tot stand kwam via medicinaal-chemische optimalisatie van eerdere peptidomimetische secretagogen en niet door het inkorten van een peptidesequentie. Gepubliceerd farmacokinetisch werk rapporteert een halfwaardetijd van circa 24 uur, en dat is de eigenschap achter het meeste gebruik: het levert een aanhoudende stimulus op de groeihormoonsecretagoogreceptor, waar de peptide-GHRP's die ernaast worden vermeld afzonderlijke korte pulsen geven, zodat beide heel verschillende studieopzetten ondersteunen. De onderzoeksliteratuur behandelt de groeihormoon- en IGF-1-as, slaaparchitectuur, lichaamssamenstelling, botmineraaldichtheid en eetlustregulatie. De flessen bevatten dertig capsules van 12.5 mg of 25 mg, verzegeld bij kamertemperatuur met behoud van het droogmiddel.