Ibutamoren (MK-677) en cápsulas

Ibutamoren, desarrollado como MK-677 y también designado L-163,191, no es en absoluto un péptido. Es una molécula pequeña de tipo espiropiperidina diseñada en Merck para reproducir la acción de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento sobre el receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento y, a la vez, resistir el paso por el tubo digestivo. Esta distinción es importante: todos los demás compuestos de esta sección son péptidos que se degradarían durante la digestión, mientras que MK-677 se diseñó desde el principio para tener biodisponibilidad oral, y esa es la razón por la que este producto se suministra en cápsulas y no en un vial liofilizado.

Ibutamoren es una piperidina espirofusionada de 528.66 g/mol, fórmula C27H36N4O5S, obtenida mediante la optimización por química médica de secretagogos peptidomiméticos anteriores y no recortando una secuencia peptídica. Los trabajos farmacocinéticos publicados describen una semivida cercana a 24 horas, y esa es la propiedad en la que se basa la mayor parte de su uso: proporciona un estímulo sostenido sobre el receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento, mientras que los GHRP peptídicos que figuran junto a él producen pulsos breves y discretos, de modo que ambos se prestan a diseños de estudio muy distintos. La bibliografía científica abarca el eje de la hormona del crecimiento e IGF-1, la arquitectura del sueño, la composición corporal, la densidad mineral ósea y la regulación del apetito. Los frascos contienen treinta cápsulas de 12.5 mg o 25 mg, sellados a temperatura ambiente con el desecante incluido.