Ibutamoren (MK-677) en gélules

L’ibutamoren, développé sous le nom de MK-677 et également désigné L-163,191, n’est pas du tout un peptide. C’est une petite molécule spiropipéridine conçue chez Merck pour reproduire l’action des peptides libérateurs de l’hormone de croissance au niveau du récepteur des sécrétagogues de l’hormone de croissance tout en résistant au passage digestif. Cette distinction est importante : tous les autres composés de ce rayon sont des peptides qui seraient dégradés par la digestion, alors que le MK-677 a été conçu dès l’origine pour la biodisponibilité orale, et c’est pourquoi ce produit est expédié en gélules plutôt qu’en flacon lyophilisé.

L’ibutamoren est une pipéridine spiro-fusionnée de 528.66 g/mol, de formule C27H36N4O5S, obtenue par optimisation de chimie médicinale de sécrétagogues peptidomimétiques antérieurs plutôt que par raccourcissement d’une séquence peptidique. Les travaux de pharmacocinétique publiés rapportent une demi-vie d’environ 24 heures, et c’est la propriété qui sous-tend la plupart de ses utilisations : il fournit un stimulus soutenu au niveau du récepteur des sécrétagogues de l’hormone de croissance, là où les GHRP peptidiques proposés à côté produisent des pulses brefs et distincts, de sorte que les deux se prêtent à des protocoles d’étude très différents. La littérature de recherche couvre l’axe hormone de croissance/IGF-1, l’architecture du sommeil, la composition corporelle, la densité minérale osseuse et la régulation de l’appétit. Les flacons contiennent trente gélules de 12,5 mg ou 25 mg, scellés à température ambiante avec le dessiccant conservé.