- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
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Liraglutide
Análogo palmitoilado de 31 resíduos agonista do recetor de GLP-1, grau de investigação
Em stock2 formatos disponíveisCAS 204656-20-2
Pergunte sobre este produto ou peça o respetivo COA- FormaPó liofilizado, frasco de vidro selado com cápsula flip-off
- Peso mol.3.751,20 g/mol
- Áreas de investigaçãoSinalização do recetor de GLP-1, secreção de insulina, modelos de apetite e esvaziamento gástrico
Exclusivamente para uso em investigação laboratorial. Vendido exclusivamente para investigação laboratorial in vitro por profissionais qualificados. Não se destina a uso humano ou veterinário e não é um medicamento, alimento, cosmético nem suplemento alimentar. Termos e Condições
Visão geral
Factos essenciais
Historicamente, é a molécula que provou que a lipidação podia transformar uma incretina frágil num composto-ferramenta duradouro, e continua a ser uma referência comum nessa literatura.
- Número CAS
- 204656-20-2
- Fórmula molecular
- C172H265N43O51
- Peso molecular
- 3.751,20 g/mol
- Sequência de aminoácidos
- His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Al…
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
- Forma
- Pó liofilizado, frasco de vidro selado com cápsula flip-off
- Armazenamento
- −20 °C, selado e protegido da luz e da humidade
- Tamanhos disponíveis
- 5 mg · 10 mg
Exclusivamente para uso em investigação. Não se destina ao consumo humano.
Historicamente, é a molécula que provou que a lipidação podia transformar uma incretina frágil num composto-ferramenta duradouro, e continua a ser uma referência comum nessa literatura. Os laboratórios utilizam o liraglutide como agonista de referência do recetor de GLP-1 em ensaios de AMP cíclico e de beta-arrestina, em estudos de secreção de ilhéus e células beta e em modelos de ingestão alimentar em roedores, sobretudo quando o objetivo é comparar uma referência mais antiga de agonista único com péptidos mais recentes acilados com diácidos ou multirecetores.
Estruturalmente, o liraglutide é o esqueleto do GLP-1(7-37) com duas alterações. A lisina 34 é substituída por arginina, deixando uma única lisina na cadeia, e essa Lys26 restante tem um espaçador gama-glutamilo com um grupo palmitoílo C16. A substituição é tão importante como a acilação, uma vez que dirige o ácido gordo para um único local em vez de dois. A cadeia acilo promove a ligação reversível à albumina e também a autoassociação em oligómeros, comportamento que fez da molécula um sistema-modelo padrão em estudos biofísicos de péptidos lipidados. Reconstitui-se em água bacteriostática, mas dissolve-se mais lentamente do que os péptidos não modificados, pelo que o solvente é adicionado pela parede do frasco e deixado atuar. Há frascos de liraglutido com 5 mg e com 10 mg (massa molar de 3751.20 g/mol).
Especificações
Identidade
- Número CAS
- 204656-20-2
- Fórmula molecular
- C172H265N43O51
- Peso molecular
- 3.751,20 g/mol
- Sequência de aminoácidos
- His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(gama-Glu-palmitoílo)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
- Classe de péptido
- Análogo acilado agonista do recetor de GLP-1 (mimético das incretinas)
Fornecimento e pureza
- Forma
- Pó liofilizado, frasco de vidro selado com cápsula flip-off
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
- Tamanhos disponíveis
- 5 mg, 10 mg
Manuseamento e armazenamento
- Armazenamento (liofilizado)
- −20 °C, selado e protegido da luz e da humidade
- Armazenamento (reconstituído)
- 2–8 °C, protegido da luz; utilizar dentro do período do estudo
Informações adicionais
- Backbone length
- 31 aminoácidos, com base no GLP-1(7-37)
- Áreas de investigação
- Sinalização do recetor de GLP-1, secreção de insulina, modelos de apetite e esvaziamento gástrico
Perguntas sobre Liraglutide
Em que difere o liraglutide do semaglutide?
Ambos são análogos acilados agonistas do recetor de GLP-1, mas o liraglutide tem uma cadeia palmitoílo C16 e nenhuma substituição por Aib, o que lhe confere uma persistência em circulação mais curta. O semaglutide acrescenta Aib na posição 2 e um diácido C18, o que prolonga acentuadamente a sua semivida nos trabalhos farmacocinéticos publicados.
Porque continua o liraglutide a ser utilizado em investigação?
É um dos agonistas de GLP-1 mais exaustivamente caracterizados, pelo que constitui um braço de referência fiável. O seu comportamento de autoassociação torna-o também um sistema-modelo útil para estudos biofísicos de péptidos lipidados.
Que dados de pureza e documentação acompanham a liraglutida?
A liraglutida de cada lote é testada por HPLC até ≥99% e a sua identidade é verificada por espetrometria de massa. Fica disponível o certificado do lote, associado ao número do frasco que recebe, para que os resultados possam ser rastreados até ao material exato.
Dissolve-se facilmente?
Reconstitui-se em água bacteriostática, embora a cadeia palmitoílo o torne mais lento a clarificar do que os péptidos não modificados. Adicione o solvente suavemente pela parede do frasco, rode e aguarde; alguns laboratórios utilizam um tampão ligeiramente alcalino para ajudar a dissolução antes de ajustar às condições do ensaio.
Como deve ser armazenado o liraglutido?
O pó de liraglutido conserva-se melhor congelado: mantenha o frasco liofilizado por abrir a −20 °C, protegido da luz e da humidade. Depois de dissolvida, a solução fica num frigorífico escuro a 2–8 °C e deve ser gasta dentro do prazo fixado na documentação do estudo; divida-a antecipadamente em alíquotas para que o péptido palmitoilado nunca sofra congelações e descongelações repetidas.
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