Semivida

A semivida (t½) é o tempo necessário para que uma concentração desça para metade do seu valor inicial. Numa eliminação de primeira ordem, a fração removida por unidade de tempo é constante, pelo que um composto está cerca de 97% eliminado ao fim de cinco semividas, independentemente da quantidade inicial. Os valores reportados são geralmente semividas terminais, obtidas a partir do declive log-linear final de uma curva de concentração, e são propriedades de uma espécie e de uma via, e não apenas da molécula.

Porque a semivida é importante na investigação de péptidos

Os péptidos abrangem uma gama invulgarmente ampla. O GLP-1 nativo é degradado pela DPP-4 em cerca de dois minutos; o medicamento aprovado semaglutide, concebido com uma cadeia de ácido gordo para ligação à albumina, tem uma semivida em humanos reportada de cerca de uma semana. É uma diferença de aproximadamente cinco mil vezes produzida por modificação estrutural, e é a razão de existirem estratégias como o DAC e a PEGuilação.

Há duas confusões a evitar. Primeiro, a semivida plasmática descreve a depuração da circulação, e não a estabilidade de um frasco reconstituído no frigorífico, que é determinada pela hidrólise e pela oxidação. Segundo, uma semivida longa não implica uma longa duração do efeito mensurável, porque a ocupação do recetor e a sinalização a jusante têm as suas próprias escalas temporais. O enquadramento encontra-se no guia de estabilidade e semivida.

Termos relacionados

biodisponibilidade · coleção de péptidos GLP-1