Incretina

Uma incretina é uma hormona de origem intestinal que amplifica a secreção de insulina estimulada pela glicose quando os nutrientes chegam pela via oral. O termo vem do efeito incretina: uma carga oral de glicose produz uma resposta insulínica substancialmente maior do que uma perfusão intravenosa ajustada para gerar a mesma curva de glicemia. Na fisiologia humana saudável, esta amplificação de origem intestinal é responsável por cerca de metade a dois terços da resposta insulínica a uma refeição.

As duas incretinas

Apenas duas hormonas cumprem a definição em humanos. O GIP é libertado pelas células K duodenais; o GLP-1 é libertado pelas células L, mais distais. Ambos são ligandos de GPCR da classe B, ambos potenciam a secreção de insulina apenas quando a glicose está elevada — a dependência da glicose que torna a biologia das incretinas atrativa — e ambos são clivados em minutos pela dipeptidil peptidase-4 na sua alanina penúltima.

Porque é importante

Todos os análogos obtidos por engenharia nesta categoria existem para vencer esse relógio da DPP-4. Substituir o local de clivagem por Aib ou por um D-resíduo e acrescentar uma cadeia de ácido gordo para ligação à albumina prolonga a semivida de minutos para dias. Perceber que recetor de incretina um péptido de investigação ativa, e com que potência relativa, é a primeira questão na seleção de um comparador.

Termos relacionados

agonista do recetor do GLP-1 · agonista duplo · amilina. Explore os péptidos GLP-1 e incretinas ou a página da via GLP-1 / incretinas.