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Liraglutide
Analogue palmitoylé de 31 résidus agoniste du récepteur du GLP-1, qualité recherche
En stock2 formats disponiblesCAS 204656-20-2
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Poser une question sur ce produit ou demander son COA- FormePoudre lyophilisée, flacon en verre scellé avec capsule flip-off
- Masse mol.3751.20 g/mol
- Domaines de rechercheSignalisation du récepteur du GLP-1, sécrétion d’insuline, modèles d’appétit et de vidange gastrique
Réservé à la recherche en laboratoire. Vendu exclusivement pour la recherche in vitro en laboratoire par des professionnels qualifiés. Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire ; il ne s'agit ni d'un médicament, ni d'une denrée alimentaire, ni d'un cosmétique, ni d'un complément alimentaire. Conditions générales
Aperçu
Points clés
Historiquement, c’est la molécule qui a prouvé que la lipidation pouvait transformer une incrétine fragile en un composé outil durable, et elle reste une référence courante dans cette littérature.
- Numéro CAS
- 204656-20-2
- Formule moléculaire
- C172H265N43O51
- Masse moléculaire
- 3751.20 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Al…
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Forme
- Poudre lyophilisée, flacon en verre scellé avec capsule flip-off
- Conservation
- −20 °C, fermé hermétiquement, à l’abri de la lumière et de l’humidité
- Formats disponibles
- 5 mg · 10 mg
Réservé à la recherche en laboratoire. Ne convient pas à la consommation humaine.
Historiquement, c’est la molécule qui a prouvé que la lipidation pouvait transformer une incrétine fragile en un composé outil durable, et elle reste une référence courante dans cette littérature. Les laboratoires utilisent le liraglutide comme agoniste de référence du récepteur du GLP-1 dans les essais d’AMP cyclique et de bêta-arrestine, dans les études de sécrétion des îlots et des cellules bêta, et dans les modèles de prise alimentaire chez le rongeur, en particulier lorsqu’il s’agit de comparer une référence ancienne à agoniste unique avec des peptides plus récents acylés par un diacide ou multi-récepteurs.
Sur le plan structural, le liraglutide correspond au squelette du GLP-1(7-37) avec deux modifications. La lysine 34 est remplacée par une arginine, ce qui laisse une seule lysine dans la chaîne, et cette Lys26 restante porte un espaceur gamma-glutamyle portant un groupe palmitoyle en C16. La substitution compte autant que l’acylation, puisqu’elle dirige l’acide gras vers un seul site au lieu de deux. La chaîne acyle entraîne une liaison réversible à l’albumine ainsi qu’une auto-association en oligomères, comportement qui a fait de la molécule un système modèle standard dans les études biophysiques des peptides lipidés. Il se reconstitue dans l’eau bactériostatique mais se dissout plus lentement que les peptides non modifiés ; le solvant est donc ajouté le long de la paroi et on laisse le temps agir. Les flacons sont de 5 mg et 10 mg, à 3751.20 g/mol.
Caractéristiques
Identité
- Numéro CAS
- 204656-20-2
- Formule moléculaire
- C172H265N43O51
- Masse moléculaire
- 3751.20 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(gamma-Glu-palmitoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
- Classe de peptide
- Analogue acylé agoniste du récepteur du GLP-1 (incrétinomimétique)
Conditionnement et pureté
- Forme
- Poudre lyophilisée, flacon en verre scellé avec capsule flip-off
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Formats disponibles
- 5 mg, 10 mg
Manipulation et conservation
- Conservation (lyophilisé)
- −20 °C, fermé hermétiquement, à l’abri de la lumière et de l’humidité
- Conservation (reconstitué)
- 2–8 °C, à l’abri de la lumière ; à utiliser dans la fenêtre de l’étude
Informations complémentaires
- Backbone length
- 31 acides aminés, basé sur le GLP-1(7-37)
- Domaines de recherche
- Signalisation du récepteur du GLP-1, sécrétion d’insuline, modèles d’appétit et de vidange gastrique
Liraglutide — questions fréquentes
En quoi le liraglutide diffère-t-il du sémaglutide ?
Tous deux sont des analogues acylés agonistes du récepteur du GLP-1, mais le liraglutide porte une chaîne palmitoyle en C16 et aucune substitution Aib, ce qui lui confère une persistance circulante plus courte. Le sémaglutide ajoute un Aib en position 2 et un diacide en C18, ce qui prolonge nettement sa demi-vie dans les travaux pharmacocinétiques publiés.
Pourquoi le liraglutide est-il encore utilisé en recherche ?
C'est l'un des agonistes du GLP-1 les mieux caractérisés, ce qui en fait un bras de référence fiable. Son comportement d'auto-association en fait également un système modèle utile pour les études biophysiques des peptides lipidés.
Quelle pureté et quelle documentation fournissez-vous ?
Chaque lot est testé par HPLC à une pureté d'au moins 99%, avec identité confirmée par spectrométrie de masse. Un certificat d'analyse correspondant au lot est disponible et se rapporte au numéro du flacon expédié, de sorte que les résultats peuvent être rattachés au produit exact utilisé.
Se dissout-il facilement ?
Il se reconstitue dans l'eau bactériostatique, mais la chaîne palmitoyle ralentit sa dissolution complète par rapport aux peptides non modifiés. Ajoutez le solvant doucement le long de la paroi, faites tourner et laissez agir ; certains laboratoires utilisent un tampon légèrement alcalin pour faciliter la dissolution avant d'ajuster aux conditions de l'essai.
Comment conserver le flacon ?
Conservez le flacon lyophilisé scellé à −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Après reconstitution, conservez à 2–8 °C, à l'abri de la lumière, et utilisez dans la période d'étude documentée. Aliquotez afin d'éviter à la solution mère des cycles répétés de congélation-décongélation.
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