- ≥99% dle HPLC; k dispozici COA pro danou šarži
- Certifikát analýzy pro danou šarži
- Odeslání následující pracovní den, sledovaná zásilka
Exenatide
Syntetický exendin-4, peptid o 39 aminokyselinách, agonista receptoru GLP-1
SklademDostupné formáty: 2CAS 141758-74-9
Zeptejte se na tuto položku nebo si vyžádejte její COA- FormaLyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
- Mol. hmotnost4 186,63 g/mol
- Oblasti výzkumuFarmakologie receptoru GLP-1, biologie beta-buněk ostrůvků, vyprazdňování žaludku, modely neuroprotekce
Výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Prodáváno výhradně pro laboratorní výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky. Není určeno k humánnímu ani veterinárnímu použití a nejedná se o léčivo, potravinu, kosmetický přípravek ani doplněk stravy. Obchodní podmínky
Přehled
Klíčová fakta
Exenatide je syntetická forma exendinu-4, peptidu o 39 aminokyselinách původně izolovaného ze slinného sekretu korovce jedovatého (Heloderma suspectum).
- Číslo CAS
- 141758-74-9
- Molekulový vzorec
- C184H282N50O60S
- Molekulová hmotnost
- 4 186,63 g/mol
- Sekvence aminokyselin
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Al…
- Čistota
- ≥99% dle HPLC; k dispozici COA pro danou šarži
- Forma
- Lyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
- Skladování
- −20 °C, uzavřeno a chráněno před světlem a vlhkostí
- Dostupné velikosti
- 5 mg · 10 mg
Výhradně pro výzkumné účely. Není určeno k lidské spotřebě.
Exenatide je syntetická forma exendinu-4, peptidu o 39 aminokyselinách původně izolovaného ze slinného sekretu korovce jedovatého (Heloderma suspectum). Se savčím GLP-1 sdílí zhruba polovinu sekvence, ale alanin v pozici dvě nahrazuje glycinem, díky čemuž je výrazně odolný vůči štěpení dipeptidylpeptidázou-4. Právě tato jediná substituce je důvodem, proč exendin-4 zůstává aktivní mnohem déle než nativní GLP-1 a proč se stal referenčním agonistou ve farmakologii inkretinů.
V laboratoři je exenatide základním nástrojem pro studium receptoru GLP-1. Používá se ke konstrukci křivek závislosti odpovědi agonisty na koncentraci, k ověření exprese receptoru v transfekovaných buněčných liniích a primárních ostrůvcích a jako pozitivní kontrola, vůči níž se porovnávají novější analogy, jako jsou semaglutide, liraglutide a multiagonisté. Zkrácený fragment exendin(9-39) slouží jako odpovídající antagonista a obě látky se často používají v páru.
Specifikace
Identita
- Číslo CAS
- 141758-74-9
- Molekulový vzorec
- C184H282N50O60S
- Molekulová hmotnost
- 4 186,63 g/mol
- Sekvence aminokyselin
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
- Délka řetězce
- 39 aminokyselin, C-terminální amid
- Třída peptidu
- Agonista receptoru GLP-1 (inkretinové mimetikum), neacylovaný
Dodání a čistota
- Forma
- Lyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
- Čistota
- ≥99% dle HPLC; k dispozici COA pro danou šarži
- Dostupné velikosti
- 5 mg, 10 mg
Manipulace a skladování
- Skladování (lyofilizát)
- −20 °C, uzavřeno a chráněno před světlem a vlhkostí
- Skladování (po rekonstituci)
- 2–8 °C, chráněno před světlem; spotřebujte během doby trvání studie
Další podrobnosti
- Molekulární cíl
- Receptor GLP-1, receptor spřažený s G-proteinem třídy B
- Oblasti výzkumu
- Farmakologie receptoru GLP-1, biologie beta-buněk ostrůvků, vyprazdňování žaludku, modely neuroprotekce
Dotazy k produktu Exenatide
Čím se exenatide liší od nativního GLP-1?
Exendin-4 sdílí s GLP-1 přibližně 53% sekvenční identitu, v pozici dvě však nese glycin místo alaninu. Tato substituce blokuje štěpení dipeptidylpeptidázou-4, takže peptid zůstává v biologických matricích intaktní mnohem déle, a proto je v experimentech s časovým průběhem upřednostňován před nativním GLP-1.
Odkud pochází sekvence exendinu-4?
Původně byla identifikována ve slinném sekretu korovce jedovatého, Heloderma suspectum. Zde dodávaný materiál je plně syntetický, vyrobený syntézou peptidů na pevné fázi a purifikovaný preparativní HPLC, bez jakéhokoli výchozího materiálu živočišného původu.
Které doklady a údaje o čistotě dodáváte?
Každá šarže exenatidu projde HPLC s výsledkem čistoty ≥99%, hmotnostní spektrometrie potvrdí identitu a certifikát analýzy je k dispozici. COA odkazuje na číslo lahvičky, která k Vám dorazí, a údaje o čistotě tak zůstávají vysledovatelné až k Vašemu materiálu.
Existuje odpovídající antagonista?
Ano. Zkrácený fragment exendin(9-39) se váže na receptor GLP-1, aniž by jej aktivoval, a je konvenční antagonistickou kontrolou. Současné použití agonisty a antagonisty je standardním způsobem, jak potvrdit, že pozorovaný účinek je skutečně zprostředkován receptorem GLP-1.
Jak se skladuje a jak se s ním pracuje?
Neotevřenou lahvičku s lyofilizovaným exenatidem uchovávejte při −20 °C v temnu a suchu. Rekonstituovaný roztok lze krátkodobě držet při 2–8 °C, na delší dobu jej rozalikvotujte a zamrazte. Netřepejte jím a při práci s nízkými koncentracemi používejte plasty s nízkou vazbou.
Související
