- ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto disponibile
- Certificato di analisi specifico per lotto
- Spedizione tracciata il giorno lavorativo successivo
Exenatide
Exendin-4 di sintesi, peptide agonista del recettore GLP-1 di 39 residui
Disponibile2 formati disponibiliCAS 141758-74-9
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Chieda informazioni su questa scheda o ne richieda il CoA- FormaPolvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Peso mol.4186.63 g/mol
- Aree di ricercaFarmacologia del recettore GLP-1, biologia delle cellule beta delle isole pancreatiche, svuotamento gastrico, modelli di neuroprotezione
Esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio. Venduto esclusivamente per la ricerca in vitro in laboratorio da parte di professionisti qualificati. Non per uso umano o veterinario; non è un medicinale, un alimento, un cosmetico né un integratore alimentare. Termini e condizioni
Panoramica
Dati essenziali
L'exenatide è la forma sintetica dell'exendin-4, un peptide di 39 amminoacidi originariamente isolato dalle secrezioni salivari del mostro di Gila, Heloderma suspectum.
- Numero CAS
- 141758-74-9
- Formula molecolare
- C184H282N50O60S
- Peso molecolare
- 4186.63 g/mol
- Sequenza amminoacidica
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Al…
- Purezza
- ≥99% (HPLC); COA specifico per lotto disponibile
- Forma
- Polvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Conservazione
- −20 °C, sigillato e al riparo dalla luce e dall'umidità
- Formati disponibili
- 5 mg · 10 mg
Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano.
L'exenatide è la forma sintetica dell'exendin-4, un peptide di 39 amminoacidi originariamente isolato dalle secrezioni salivari del mostro di Gila, Heloderma suspectum. Condivide circa metà della sequenza con il GLP-1 dei mammiferi, ma sostituisce l'alanina in posizione due con una glicina, il che lo rende nettamente resistente alla scissione da parte della dipeptidil peptidasi-4. Questa singola sostituzione è il motivo per cui l'exendin-4 resta attivo molto più a lungo del GLP-1 nativo ed è diventato l'agonista di riferimento nella farmacologia delle incretine.
In laboratorio l'exenatide è lo strumento di base per lo studio del recettore del GLP-1. Viene utilizzato per costruire curve concentrazione-risposta dell'agonista, per convalidare l'espressione del recettore in linee cellulari trasfettate e in isole pancreatiche primarie, e come controllo positivo rispetto al quale vengono confrontati analoghi più recenti come semaglutide, liraglutide e i multi-agonisti. Il frammento troncato exendin(9-39) funge da antagonista corrispondente e i due vengono spesso utilizzati in coppia.
Specifiche
Identità
- Numero CAS
- 141758-74-9
- Formula molecolare
- C184H282N50O60S
- Peso molecolare
- 4186.63 g/mol
- Sequenza amminoacidica
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
- Lunghezza della catena
- 39 amminoacidi, ammide C-terminale
- Classe di peptide
- Agonista del recettore GLP-1 (incretino-mimetico), non acilato
Fornitura e purezza
- Forma
- Polvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Purezza
- ≥99% (HPLC); COA specifico per lotto disponibile
- Formati disponibili
- 5 mg, 10 mg
Manipolazione e conservazione
- Conservazione (liofilizzato)
- −20 °C, sigillato e al riparo dalla luce e dall'umidità
- Conservazione (ricostituito)
- 2–8 °C, al riparo dalla luce; utilizzare entro la finestra dello studio
Dettagli aggiuntivi
- Bersaglio molecolare
- Recettore del GLP-1, un recettore accoppiato a proteine G di classe B
- Aree di ricerca
- Farmacologia del recettore GLP-1, biologia delle cellule beta delle isole pancreatiche, svuotamento gastrico, modelli di neuroprotezione
Domande su Exenatide
In che cosa exenatide differisce dal GLP-1 nativo?
L'exendina-4 condivide circa il 53% di identità di sequenza con il GLP-1, ma presenta glicina anziché alanina in posizione due. Tale sostituzione impedisce il taglio da parte della dipeptidil peptidasi-4, per cui il peptide resta intatto molto più a lungo nelle matrici biologiche; per questo è preferito al GLP-1 nativo negli esperimenti di time-course.
Da dove proviene la sequenza dell'exendina-4?
È stata originariamente identificata nella secrezione salivare del mostro di Gila, Heloderma suspectum. Il materiale qui fornito è interamente sintetico, prodotto mediante sintesi peptidica in fase solida e purificato mediante HPLC preparativa, senza alcun materiale di partenza di origine animale.
Quali purezza e documentazione fornite?
Ogni lotto è testato mediante HPLC con purezza di almeno il 99% e identità confermata tramite spettrometria di massa, ed è disponibile un certificato di analisi corrispondente al lotto. Il COA fa riferimento al numero del flaconcino spedito, così che i dati di purezza restino tracciabili al materiale specifico.
Esiste un antagonista corrispondente?
Sì. Il frammento troncato exendina(9-39) si lega al recettore GLP-1 senza attivarlo ed è il controllo antagonista convenzionale. L'impiego congiunto di agonista e antagonista è il metodo standard per confermare che un effetto osservato sia effettivamente mediato dal recettore GLP-1.
Come va conservato e manipolato?
Conservare il flaconcino liofilizzato sigillato a −20 °C, al riparo da luce e umidità. Le soluzioni ricostituite si mantengono a 2–8 °C per brevi periodi oppure vengono suddivise in aliquote e congelate per conservazioni più lunghe. Evitare di agitare e utilizzare materiale plastico a basso legame alle concentrazioni diluite.
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