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Exenatide
Exendine-4 de synthèse, peptide agoniste du récepteur du GLP-1 de 39 résidus
En stock2 formats disponiblesCAS 141758-74-9
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Poser une question sur ce produit ou demander son COA- FormePoudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Masse mol.4186.63 g/mol
- Domaines de recherchePharmacologie du récepteur du GLP-1, biologie des cellules bêta des îlots, vidange gastrique, modèles de neuroprotection
Réservé à la recherche en laboratoire. Vendu exclusivement pour la recherche in vitro en laboratoire par des professionnels qualifiés. Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire ; il ne s'agit ni d'un médicament, ni d'une denrée alimentaire, ni d'un cosmétique, ni d'un complément alimentaire. Conditions générales
Aperçu
Points clés
L’exénatide est la forme synthétique de l’exendine-4, un peptide de 39 acides aminés isolé à l’origine des sécrétions salivaires du monstre de Gila, Heloderma suspectum.
- Numéro CAS
- 141758-74-9
- Formule moléculaire
- C184H282N50O60S
- Masse moléculaire
- 4186.63 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Al…
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Forme
- Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Conservation
- −20 °C, fermé hermétiquement, à l’abri de la lumière et de l’humidité
- Formats disponibles
- 5 mg · 10 mg
Réservé à la recherche en laboratoire. Ne convient pas à la consommation humaine.
L’exénatide est la forme synthétique de l’exendine-4, un peptide de 39 acides aminés isolé à l’origine des sécrétions salivaires du monstre de Gila, Heloderma suspectum. Il partage environ la moitié de sa séquence avec le GLP-1 des mammifères, mais remplace l’alanine en position deux par une glycine, ce qui le rend nettement résistant au clivage par la dipeptidyl peptidase-4. C’est cette seule substitution qui explique que l’exendine-4 reste active bien plus longtemps que le GLP-1 natif et qu’elle soit devenue l’agoniste de référence en pharmacologie des incrétines.
Au laboratoire, l’exénatide est l’outil de base pour étudier le récepteur du GLP-1. Il sert à établir des courbes concentration-réponse d’agonistes, à valider l’expression du récepteur dans des lignées cellulaires transfectées et des îlots primaires, et de témoin positif auquel sont comparés les analogues plus récents comme le sémaglutide, le liraglutide et les multi-agonistes. Le fragment tronqué exendine(9-39) sert d’antagoniste correspondant, et les deux sont fréquemment utilisés ensemble.
Caractéristiques
Identité
- Numéro CAS
- 141758-74-9
- Formule moléculaire
- C184H282N50O60S
- Masse moléculaire
- 4186.63 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
- Longueur de chaîne
- 39 acides aminés, amide C-terminal
- Classe de peptide
- Agoniste du récepteur du GLP-1 (incrétinomimétique), non acylé
Conditionnement et pureté
- Forme
- Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Formats disponibles
- 5 mg, 10 mg
Manipulation et conservation
- Conservation (lyophilisé)
- −20 °C, fermé hermétiquement, à l’abri de la lumière et de l’humidité
- Conservation (reconstitué)
- 2–8 °C, à l’abri de la lumière ; à utiliser dans la fenêtre de l’étude
Informations complémentaires
- Cible moléculaire
- Récepteur du GLP-1, un récepteur couplé aux protéines G de classe B
- Domaines de recherche
- Pharmacologie du récepteur du GLP-1, biologie des cellules bêta des îlots, vidange gastrique, modèles de neuroprotection
Exenatide — questions fréquentes
En quoi l'exénatide diffère-t-il du GLP-1 natif ?
L'exendine-4 partage environ 53% d'identité de séquence avec le GLP-1, mais porte une glycine au lieu d'une alanine en position deux. Cette substitution bloque le clivage par la dipeptidyl peptidase-4, de sorte que le peptide reste intact bien plus longtemps dans les matrices biologiques, ce qui explique qu'il soit préféré au GLP-1 natif dans les expériences de cinétique.
D'où provient la séquence de l'exendine-4 ?
Elle a été identifiée à l'origine dans la sécrétion salivaire du monstre de Gila, Heloderma suspectum. Le matériel fourni ici est entièrement synthétique, produit par synthèse peptidique en phase solide et purifié par HPLC préparative, sans aucune matière première d'origine animale.
Quelle pureté et quelle documentation fournissez-vous ?
Chaque lot est testé par HPLC à une pureté d'au moins 99%, avec une identité confirmée par spectrométrie de masse, et un certificat d'analyse correspondant au lot est disponible. Le COA fait référence au numéro du flacon expédié, de sorte que les données de pureté restent traçables jusqu'à votre matériel.
Existe-t-il un antagoniste correspondant ?
Oui. Le fragment tronqué exendine(9-39) se lie au récepteur du GLP-1 sans l'activer et constitue le témoin antagoniste conventionnel. L'utilisation conjointe de l'agoniste et de l'antagoniste est la méthode standard pour confirmer qu'un effet observé est réellement médié par le récepteur du GLP-1.
Comment est-il conservé et manipulé ?
Conservez le flacon lyophilisé scellé à −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Les solutions reconstituées sont maintenues à 2–8 °C pour de courtes périodes, ou aliquotées et congelées pour une conservation plus longue. Évitez de secouer et utilisez du matériel en plastique à faible adsorption pour les concentrations diluées.
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