Inkretin

Inkretin je hormon střevního původu, který zesiluje glukózou stimulovanou sekreci inzulinu, přicházejí-li živiny perorální cestou. Pojem vychází z inkretinového efektu: perorální glukózová zátěž vyvolá podstatně větší inzulinovou odpověď než intravenózní infuze nastavená tak, aby vedla ke stejné křivce glykemie. Ve zdravé lidské fyziologii toto zesílení ze střeva odpovídá zhruba za polovinu až dvě třetiny inzulinové odpovědi na jídlo.

Dva inkretiny

U člověka splňují definici pouze dva hormony. GIP se uvolňuje z K-buněk duodena; GLP-1 z distálněji uložených L-buněk. Oba jsou ligandy GPCR třídy B, oba potencují sekreci inzulinu pouze při zvýšené glukóze — glukózová závislost, která činí inkretinovou biologii atraktivní — a oba jsou během několika minut štěpeny dipeptidylpeptidázou-4 u svého předposledního alaninu.

Proč na tom záleží

Každý cíleně navržený analog v této kategorii existuje proto, aby porazil hodiny DPP-4. Náhrada místa štěpení za Aib nebo D-zbytek a přidání řetězce mastné kyseliny pro vazbu na albumin prodlužuje poločas z minut na dny. Pochopení, který inkretinový receptor výzkumný peptid zapojuje a s jakou relativní účinností, je první otázkou při výběru srovnávací látky.

Související pojmy

agonista receptoru GLP-1 · duální agonista · amylin. Procházejte GLP-1 a inkretinové peptidy nebo rozcestník dráhy GLP-1 / inkretinů.