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Exenatide
Exendina-4 sintética, un péptido agonista del receptor de GLP-1 de 39 residuos
En stock2 formatos disponiblesCAS 141758-74-9
Consultar sobre este producto o solicitar su COA- FormaPolvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Peso mol.4186,63 g/mol
- Áreas de investigaciónFarmacología del receptor de GLP-1, biología de las células beta de los islotes, vaciamiento gástrico, modelos de neuroprotección
Solo para uso en investigación de laboratorio. Se vende exclusivamente para investigación in vitro en laboratorio por parte de profesionales cualificados. No apto para uso humano ni veterinario; no es un medicamento, alimento, cosmético ni complemento alimenticio. Términos y condiciones
Descripción general
Datos clave
Exenatide es la forma sintética de la exendina-4, un péptido de 39 aminoácidos aislado originalmente de las secreciones salivales del monstruo de Gila, Heloderma suspectum.
- Número CAS
- 141758-74-9
- Fórmula molecular
- C184H282N50O60S
- Peso molecular
- 4186,63 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Al…
- Pureza
- ≥99% por HPLC; COA correspondiente al lote disponible
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Almacenamiento
- −20 °C, sellado y protegido de la luz y la humedad
- Tamaños disponibles
- 5 mg · 10 mg
Solo para uso en investigación. No apto para el consumo humano.
Exenatide es la forma sintética de la exendina-4, un péptido de 39 aminoácidos aislado originalmente de las secreciones salivales del monstruo de Gila, Heloderma suspectum. Comparte aproximadamente la mitad de su secuencia con el GLP-1 de mamíferos, pero sustituye la alanina de la posición dos por glicina, lo que le confiere una marcada resistencia a la escisión por la dipeptidil peptidasa-4. Esa única sustitución explica que la exendina-4 permanezca activa mucho más tiempo que el GLP-1 nativo y que se convirtiera en el agonista de referencia en la farmacología de las incretinas.
En el laboratorio, exenatide es la herramienta de referencia para estudiar el receptor de GLP-1. Se utiliza para construir curvas concentración-respuesta de agonistas, para validar la expresión del receptor en líneas celulares transfectadas y en islotes primarios, y como control positivo frente al que se comparan análogos más recientes como semaglutide, liraglutide y los multiagonistas. El fragmento truncado exendina(9-39) actúa como antagonista correspondiente, y ambos se utilizan con frecuencia como pareja.
Especificaciones
Identidad
- Número CAS
- 141758-74-9
- Fórmula molecular
- C184H282N50O60S
- Peso molecular
- 4186,63 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
- Longitud de cadena
- 39 aminoácidos, amida C-terminal
- Clase de péptido
- Agonista del receptor de GLP-1 (incretinomimético), no acilado
Presentación y pureza
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Pureza
- ≥99% por HPLC; COA correspondiente al lote disponible
- Tamaños disponibles
- 5 mg, 10 mg
Manipulación y almacenamiento
- Almacenamiento (liofilizado)
- −20 °C, sellado y protegido de la luz y la humedad
- Almacenamiento (reconstituido)
- 2–8 °C, protegido de la luz; utilizar dentro de la ventana del estudio
Información adicional
- Diana molecular
- Receptor de GLP-1, un receptor acoplado a proteínas G de clase B
- Áreas de investigación
- Farmacología del receptor de GLP-1, biología de las células beta de los islotes, vaciamiento gástrico, modelos de neuroprotección
Exenatide: preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia exenatide del GLP-1 nativo?
La exendina-4 comparte aproximadamente un 53% de identidad de secuencia con el GLP-1, pero tiene glicina en lugar de alanina en la posición dos. Esa sustitución impide la escisión por la dipeptidil peptidasa-4, de modo que el péptido permanece intacto mucho más tiempo en matrices biológicas, razón por la que se prefiere al GLP-1 nativo en experimentos de evolución temporal.
¿De dónde procede la secuencia de la exendina-4?
Se identificó originalmente en la secreción salival del monstruo de Gila, Heloderma suspectum. El material que suministramos es totalmente sintético, producido mediante síntesis de péptidos en fase sólida y purificado por HPLC preparativa, sin ningún material de partida de origen animal.
¿Qué datos de pureza y documentos se suministran con la exenatida?
Cada lote de exenatida se analiza por HPLC con pureza ≥99 % y se confirma su identidad por espectrometría de masas; su certificado de análisis está disponible. El COA hace referencia al número del vial que usted recibe, así los datos de pureza se pueden rastrear hasta su material.
¿Existe un antagonista correspondiente?
Sí. El fragmento truncado exendina(9-39) se une al receptor de GLP-1 sin activarlo y es el control antagonista convencional. Utilizar conjuntamente agonista y antagonista es la forma habitual de confirmar que un efecto observado está realmente mediado por el receptor de GLP-1.
¿Cómo hay que conservar y manipular la exenatida?
Guarde el vial liofilizado sin abrir a −20 °C, a salvo de la luz y la humedad. La solución reconstituida puede mantenerse a 2–8 °C durante periodos cortos, o bien repartirse en alícuotas y congelarse para plazos más largos. No la agite y utilice plásticos de baja adsorción cuando trabaje a concentraciones bajas.
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