Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

Nonapeptide-1 je syntetický amidovaný peptid o devíti zbytcích, známý také jako Melanostatine-5. Jeho sekvence — Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 — obsahuje dvě D-aminokyseliny, které stabilizují konformaci a odlišují jej od běžného peptidu složeného výhradně z L-aminokyselin. Vnitřní úsek Phe-Arg-Trp připomíná část signálního motivu His-Phe-Arg-Trp, který sdílejí melanokortinové ligandy, i když histidin z tohoto motivu v tomto analogu chybí. Byl identifikován při práci s knihovnami melanokortinových peptidů jako kandidát na antagonistu melanokortinového receptoru 1 (MC1R).

Je skladem v jediné lahvičce 200 mg, což je u peptidu v této cenové úrovni neobvykle velká náplň, a důvodem je práce, pro kterou se kupuje: modely melanogeneze a studie topických formulací spotřebovávají materiál tempem, kterému miligramové lahvičky nestačí. Použití v testech má kompetitivní uspořádání: peptid se charakterizuje proti alfa-MSH na MC1R a mezi měřené výstupy patří akumulace cyklického AMP, aktivita tyrozinázy a obsah melaninu v kultuře melanocytů nebo melanomových buněk. Melanotan I, tridekapeptidový analog alfa-MSH uvedený jinde v tomto katalogu, zaujímá agonistický konec téže receptorové farmakologie a je zřejmým srovnávacím ramenem. Lyofilizovaný prášek se uchovává při −20 °C, přičemž prášek i roztoky je třeba chránit před světlem.