Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

Nonapeptide-1 es un péptido sintético amidado de nueve residuos, conocido también como Melanostatine-5. Su secuencia —Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2— contiene dos D-aminoácidos que estabilizan la conformación y lo distinguen de un péptido convencional formado exclusivamente por L-aminoácidos. El segmento interno Phe-Arg-Trp reproduce parte del motivo de mensaje His-Phe-Arg-Trp compartido por los ligandos de melanocortina, aunque la histidina de dicho motivo no está presente en este análogo. Se identificó mediante el cribado de bibliotecas de péptidos de melanocortina como candidato a antagonista del receptor de melanocortina 1 (MC1R).

Se ofrece en un único vial de 200 mg, un llenado inusualmente grande para un péptido a este precio, y el motivo es el tipo de trabajo para el que se adquiere: los modelos de melanogénesis y los estudios de formulación tópica consumen material a un ritmo que los viales de miligramos no pueden cubrir. Los ensayos tienen un diseño competitivo: el péptido se caracteriza frente a la alfa-MSH en el MC1R, con lecturas que incluyen la acumulación de AMP cíclico, la actividad de la tirosinasa y el contenido de melanina en cultivos de melanocitos o de células de melanoma. Melanotan I, el análogo tridecapeptídico de la alfa-MSH incluido en otra sección de este catálogo, ocupa el extremo agonista de la misma farmacología del receptor y es el grupo de comparación evidente. El polvo liofilizado se conserva a −20 °C, y tanto el polvo como las soluciones deben protegerse de la luz.