Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

Nonapeptide-1 ist ein synthetisches, amidiertes Peptid aus neun Aminosäuren, auch bekannt als Melanostatine-5. Seine Sequenz – Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 – enthält zwei D-Aminosäuren, die die Konformation stabilisieren und es von einem gewöhnlichen Peptid aus ausschließlich L-Aminosäuren unterscheiden. Die interne Abfolge Phe-Arg-Trp greift einen Teil des His-Phe-Arg-Trp-Botschaftsmotivs auf, das Melanocortin-Liganden gemeinsam ist, wobei das Histidin dieses Motivs in diesem Analogon fehlt. Es wurde im Rahmen von Arbeiten mit Melanocortin-Peptidbibliotheken als Antagonist-Kandidat am Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) identifiziert.

Es ist in einem einzigen 200-mg-Vial erhältlich – eine für ein Peptid in dieser Preisklasse ungewöhnlich große Füllmenge –, und der Grund liegt in der Arbeit, für die es gekauft wird: Melanogenesemodelle und topische Formulierungsstudien verbrauchen Material in einem Umfang, den Milligramm-Vials nicht abdecken können. Der Assay-Einsatz ist kompetitiv angelegt: Das Peptid wird gegen alpha-MSH am MC1R charakterisiert, mit Messgrößen wie cAMP-Akkumulation, Tyrosinaseaktivität und Melaningehalt in Melanozyten- oder Melanom-Zellkulturen. Melanotan I, das an anderer Stelle in diesem Katalog gelistete Tridecapeptid-Analogon von alpha-MSH, besetzt das Agonisten-Ende derselben Rezeptorpharmakologie und ist der naheliegende Vergleichsarm. Das lyophilisierte Pulver wird bei −20 °C gelagert; Pulver und Lösungen sind vor Licht zu schützen.