Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

Nonapeptide-1 is een synthetisch geamideerd peptide van negen residuen, ook bekend als Melanostatine-5. De sequentie — Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 — bevat twee D-aminozuren die de conformatie stabiliseren en het onderscheiden van een gewoon peptide dat volledig uit L-aminozuren bestaat. Het interne Phe-Arg-Trp-segment weerspiegelt een deel van het His-Phe-Arg-Trp-boodschapmotief dat melanocortineliganden gemeen hebben, hoewel het histidine van dat motief in dit analoog ontbreekt. Het werd via onderzoek met melanocortine-peptidebibliotheken geïdentificeerd als antagonistkandidaat voor de melanocortine-1-receptor (MC1R).

Het is leverbaar in één flacon van 200 mg, een ongewoon grote vulling voor een peptide in deze prijsklasse, en de reden is het werk waarvoor het wordt aangeschaft: melanogenesemodellen en studies naar topische formuleringen verbruiken materiaal in een tempo dat flacons van milligrammen niet kunnen bijhouden. Het gebruik in assays is competitief van opzet: het peptide wordt op MC1R gekarakteriseerd tegenover alfa-MSH, met uitlezingen zoals accumulatie van cyclisch AMP, tyrosinaseactiviteit en melaninegehalte in kweken van melanocyten of melanoomcellen. Melanotan I, het tridecapeptide-analoog van alfa-MSH dat elders in deze catalogus staat, vertegenwoordigt de agonistkant van dezelfde receptorfarmacologie en is de voor de hand liggende vergelijkingsarm. Het gevriesdroogde poeder wordt bewaard bij −20 °C, waarbij zowel poeder als oplossingen tegen licht worden beschermd.