Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

O Nonapeptide-1 é um péptido sintético amidado de nove resíduos, também conhecido como Melanostatine-5. A sua sequência — Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 — contém dois D-aminoácidos que estabilizam a conformação e o distinguem de um péptido comum formado apenas por L-aminoácidos. A sequência interna Phe-Arg-Trp lembra parte do motivo mensageiro His-Phe-Arg-Trp partilhado pelos ligandos da melanocortina, embora a histidina desse motivo não esteja presente neste análogo. Foi identificado através de trabalho com bibliotecas de péptidos de melanocortina como candidato a antagonista do recetor da melanocortina 1 (MC1R).

Está disponível num único frasco de 200 mg, um enchimento invulgarmente grande para um péptido a este preço, e a razão é o trabalho para o qual é adquirido: os modelos de melanogénese e os estudos de formulação tópica consomem material a um ritmo que frascos de miligramas não conseguem suportar. A utilização em ensaios tem um desenho competitivo, sendo o péptido caracterizado face à alfa-MSH no MC1R, com leituras que incluem a acumulação de AMP cíclico, a atividade da tirosinase e o conteúdo de melanina em culturas de melanócitos ou de células de melanoma. O Melanotan I, o tridecapéptido análogo da alfa-MSH apresentado noutra parte deste catálogo, ocupa o extremo agonista da mesma farmacologia de recetor e é o braço de comparação óbvio. O pó liofilizado é mantido a −20 °C, com o pó e as soluções protegidos da luz.