Nonapeptide-1 (mélanostatine-5)

Le nonapeptide-1 est un peptide de synthèse amidé de neuf résidus, également connu sous le nom de mélanostatine-5. Sa séquence — Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 — contient deux acides aminés D qui stabilisent la conformation et le distinguent d’un peptide ordinaire entièrement L. L’enchaînement interne Phe-Arg-Trp rappelle une partie du motif message His-Phe-Arg-Trp commun aux ligands de la mélanocortine, bien que l’histidine de ce motif soit absente de cet analogue. Il a été identifié grâce à des travaux sur des banques de peptides mélanocortinergiques comme candidat antagoniste du récepteur 1 de la mélanocortine (MC1R).

Il est proposé en un seul flacon de 200 mg, un conditionnement inhabituellement grand pour un peptide à ce prix, en raison des travaux pour lesquels il est acheté : les modèles de mélanogenèse et les études de formulation topique consomment la substance à un rythme que des flacons de quelques milligrammes ne peuvent pas suivre. Les essais sont de conception compétitive, le peptide étant caractérisé face à l’alpha-MSH sur MC1R, avec des mesures incluant l’accumulation d’AMP cyclique, l’activité de la tyrosinase et la teneur en mélanine dans des cultures de mélanocytes ou de cellules de mélanome. Le Melanotan I, analogue tridécapeptidique de l’alpha-MSH proposé ailleurs dans ce catalogue, occupe l’extrémité agoniste de la même pharmacologie réceptorielle et constitue le bras de comparaison évident. La poudre lyophilisée est conservée à −20 °C, la poudre comme les solutions étant protégées de la lumière.