Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)

Nonapeptide-1 è un peptide sintetico amidato di nove residui noto anche come Melanostatine-5. La sua sequenza — Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 — contiene due D-amminoacidi che ne stabilizzano la conformazione e lo distinguono da un normale peptide interamente L. Il tratto interno Phe-Arg-Trp richiama parte del motivo messaggero His-Phe-Arg-Trp comune ai ligandi delle melanocortine, sebbene l'istidina di tale motivo non sia presente in questo analogo. È stato identificato attraverso lavori su librerie di peptidi melanocortinici come candidato antagonista del recettore della melanocortina 1 (MC1R).

È disponibile in un unico flaconcino da 200 mg, un riempimento insolitamente grande per un peptide a questo prezzo, e il motivo è il tipo di lavoro per cui viene acquistato: i modelli di melanogenesi e gli studi di formulazione topica consumano materiale a un ritmo che i flaconcini da pochi milligrammi non possono sostenere. L'impiego nei saggi è di tipo competitivo, con il peptide caratterizzato rispetto all'alfa-MSH su MC1R e letture che includono l'accumulo di AMP ciclico, l'attività della tirosinasi e il contenuto di melanina in colture cellulari di melanociti o di melanoma. Melanotan I, l'analogo tridecapeptidico dell'alfa-MSH presente altrove in questo catalogo, occupa il versante agonista della stessa farmacologia recettoriale ed è il braccio di confronto naturale. La polvere liofilizzata va conservata a −20 °C, proteggendo dalla luce sia la polvere sia le soluzioni.