Oxytocin v pastilkách (sublingválních)

Oxytocinové pastilky jsou lisované sublingvální pastilky formulované se syntetickým oxytocinem v pomalu se rozpouštějícím základu. Dodávají se v balení po třiceti kusech ve dvou silách: 50 IU a 120 IU v jedné pastilce, což při obvyklém přepočtu 1 IU ≈ 2 µg odpovídá zhruba 100 µg a 240 µg peptidu. Účinným peptidem je tentýž cyklický nonapeptid uzavřený disulfidickým můstkem Cys1–Cys6, který dodáváme jako lyofilizovaný prášek a jako nosní roztok.

Sublingvální a bukální formy se v této literatuře objevují proto, že běžná perorální cesta je pro tuto molekulu uzavřena: cyklický nonapeptid je hydrolyzován žaludečními a pankreatickými proteázami a přes střevní epitel se vstřebává špatně, zatímco spodina ústní dutiny nabízí tenký, propustný a dobře prokrvený epitel, jehož krevní odtok nejprve neprochází játry. Zda jím peptid o hmotnosti přibližně 1007 g/mol prostupuje v užitečném množství, závisí na konkrétní sloučenině a právě to mají měřit práce srovnávající cesty podání, přičemž do výsledku vstupuje doba kontaktu, ředění slinami i rychlost rozpouštění základu. Pomalu se rozpouštějící základ pastilky je proto součástí samotného produktu, nikoli obalem. Balení se uchovávají v chladu, suchu a mimo dosah vlhkosti, která lisované pastilky změkčuje.