Oxytocin em pastilhas (sublinguais)

As pastilhas de oxitocina são pastilhas sublinguais comprimidas formuladas com oxitocina sintética numa base de dissolução lenta. São fornecidas em embalagens de trinta, em duas dosagens: 50 IU por pastilha e 120 IU por pastilha, correspondentes a cerca de 100 µg e 240 µg de péptido segundo a conversão convencional de 1 IU ≈ 2 µg. O péptido ativo é o mesmo nonapéptido cíclico, fechado por uma ponte dissulfureto Cys1–Cys6, que fornecemos como pó liofilizado e como solução nasal.

Os formatos sublinguais e bucais existem nesta literatura porque a via oral comum está vedada à molécula: um nonapéptido cíclico é hidrolisado pelas proteases gástricas e pancreáticas e é mal absorvido através do epitélio intestinal, enquanto o pavimento da boca apresenta um epitélio fino, permeável e bem irrigado, que drena sem uma primeira passagem pelo fígado. Se um péptido de cerca de 1007 g/mol o atravessa em quantidade útil é algo específico de cada composto, e medi-lo é o objetivo do trabalho de comparação de vias, entrando no resultado o tempo de contacto, a diluição pela saliva e a velocidade de dissolução da base. A base de dissolução lenta da pastilha faz, por isso, parte do artigo e não da embalagem. As embalagens são mantidas em local fresco, seco e afastado da humidade, que amolece as pastilhas comprimidas.