Oksytocyna – pastylki podjęzykowe

Oksytocyna w pastylkach to prasowane pastylki podjęzykowe sformułowane z syntetyczną oksytocyną w powoli rozpuszczającej się bazie. Dostarczane są w opakowaniach po trzydzieści sztuk w dwóch mocach: 50 IU na pastylkę i 120 IU na pastylkę, co przy konwencjonalnym przeliczniku 1 IU ≈ 2 µg odpowiada około 100 µg i 240 µg peptydu. Peptyd czynny to ten sam cykliczny nonapeptyd zamknięty mostkiem disiarczkowym Cys1–Cys6, który dostarczamy jako liofilizowany proszek i roztwór donosowy.

Postacie podjęzykowe i policzkowe istnieją w tej literaturze, ponieważ zwykła droga doustna jest dla tej cząsteczki zamknięta: cykliczny nonapeptyd ulega hydrolizie przez proteazy żołądkowe i trzustkowe i słabo wchłania się przez nabłonek jelitowy, natomiast dno jamy ustnej ma cienki, przepuszczalny, dobrze ukrwiony nabłonek, z którego krew odpływa bez pierwszego przejścia przez wątrobę. To, czy peptyd o masie około 1007 g/mol przenika przez niego w użytecznej ilości, zależy od związku, a zmierzenie tego jest zadaniem prac porównujących drogi podania, przy czym na wynik wpływają czas kontaktu, rozcieńczenie śliną i szybkość rozpuszczania bazy. Powoli rozpuszczająca się baza pastylki jest więc częścią produktu, a nie opakowaniem. Opakowania należy przechowywać w chłodnym, suchym miejscu, z dala od wilgoci, która zmiękcza prasowane pastylki.