Ocytocine en troches (sublinguales)

Les troches d’ocytocine sont des pastilles sublinguales comprimées formulées avec de l’ocytocine de synthèse dans une base à dissolution lente. Elles sont fournies en emballages de trente, en deux dosages : 50 IU par troche et 120 IU par troche, soit environ 100 µg et 240 µg de peptide selon la conversion conventionnelle 1 IU ≈ 2 µg. Le peptide actif est le même nonapeptide cyclique, fermé par un pont disulfure Cys1–Cys6, que celui que nous fournissons en poudre lyophilisée et en solution nasale.

Les formes sublinguales et buccales existent dans cette littérature parce que la voie orale ordinaire est fermée à la molécule : un nonapeptide cyclique est hydrolysé par les protéases gastriques et pancréatiques et traverse mal l’épithélium intestinal, alors que le plancher buccal présente un épithélium fin, perméable et bien perfusé, qui se draine sans premier passage hépatique. Savoir si un peptide d’environ 1007 g/mol le traverse en quantité utile dépend du composé, et c’est précisément l’objet des travaux de comparaison des voies, le temps de contact, la dilution salivaire et la vitesse de dissolution de la base entrant tous dans le résultat. La base de troche à dissolution lente fait donc partie du produit et n’est pas un simple emballage. Les emballages sont conservés au frais, au sec et à l’abri de l’humidité, qui ramollit les pastilles comprimées.