Oxytocin en trociscos (sublingual)

Los trociscos de oxitocina son pastillas sublinguales comprimidas formuladas con oxitocina sintética en una base de disolución lenta. Se suministran en envases de treinta en dos concentraciones: 50 IU por trocisco y 120 IU por trocisco, lo que corresponde a unos 100 µg y 240 µg de péptido según la equivalencia convencional de 1 IU ≈ 2 µg. El péptido activo es el mismo nonapéptido cíclico, cerrado por un puente disulfuro Cys1–Cys6, que suministramos como polvo liofilizado y como solución nasal.

Los formatos sublingual y bucal existen en esta bibliografía porque la vía oral convencional está cerrada para la molécula: un nonapéptido cíclico es hidrolizado por las proteasas gástricas y pancreáticas y se absorbe mal a través del epitelio intestinal, mientras que el suelo de la boca presenta un epitelio delgado, permeable y bien perfundido cuyo drenaje evita el primer paso hepático. Que un péptido de unos 1007 g/mol lo atraviese en cantidad útil depende de cada compuesto, y medirlo es precisamente el objetivo de los estudios comparativos de vías de administración, en cuyo resultado influyen el tiempo de contacto, la dilución salival y la velocidad de disolución de la base. Por tanto, la base de disolución lenta del trocisco forma parte del artículo y no es un mero envase. Los envases se conservan en un lugar fresco y seco, alejados de la humedad, que reblandece las pastillas comprimidas.