Ossitocina pastiglie (sublinguali)

Le pastiglie di ossitocina sono losanghe sublinguali compresse, formulate con ossitocina sintetica in una base a lenta dissoluzione. Sono fornite in confezioni da trenta in due dosaggi: 50 IU per pastiglia e 120 IU per pastiglia, corrispondenti a circa 100 µg e 240 µg di peptide secondo la conversione convenzionale di 1 IU ≈ 2 µg. Il peptide attivo è lo stesso nonapeptide ciclico, chiuso da un ponte disolfuro Cys1–Cys6, che forniamo come polvere liofilizzata e come soluzione nasale.

I formati sublinguali e buccali esistono in questa letteratura perché la normale via orale è preclusa alla molecola: un nonapeptide ciclico viene idrolizzato dalle proteasi gastriche e pancreatiche e viene scarsamente assorbito attraverso l'epitelio intestinale, mentre il pavimento della bocca presenta un epitelio sottile, permeabile e ben irrorato, il cui drenaggio evita il primo passaggio epatico. Se un peptide di circa 1007 g/mol lo attraversi in quantità utile dipende dal composto, e misurarlo è proprio lo scopo degli studi di confronto tra vie di somministrazione, in cui tempo di contatto, diluizione salivare e velocità di dissoluzione della base concorrono tutti al risultato. La base a lenta dissoluzione della pastiglia fa quindi parte dell'articolo e non del confezionamento. Le confezioni vanno conservate in luogo fresco e asciutto, lontano dall'umidità, che ammorbidisce le losanghe compresse.