SLU-PP-332 + BAM-15

Cette gélule associe deux composés de recherche métabolique aux mécanismes différents : 100 mcg de SLU-PP-332, un agoniste à petite molécule des récepteurs apparentés aux récepteurs des œstrogènes, et 15 mg de BAM-15, un protonophore mitochondrial. Cette association existe parce que les deux agissent à des niveaux distincts d’un même système — l’un modifie les mitochondries qu’une cellule construit, l’autre modifie l’efficacité avec laquelle les mitochondries déjà présentes convertissent les substrats en ATP.

Le SLU-PP-332 active ERR alpha, bêta et gamma, des récepteurs nucléaires orphelins qui, avec les coactivateurs PGC-1, pilotent la transcription des gènes de la phosphorylation oxydative, du cycle des acides tricarboxyliques et de l’oxydation des acides gras. Il s’agit d’un effet transcriptionnel mesuré sur des heures, voire des jours. Le BAM-15 agit de façon aiguë et post-transcriptionnelle, en faisant traverser des protons à travers la membrane mitochondriale interne afin qu’une partie de la force protonmotrice se dissipe sous forme de chaleur au lieu d’alimenter l’ATP synthase. Il est décrit dans la littérature comme un découpleur sélectif des mitochondries qui, contrairement aux protonophores plus anciens comme le DNP, ne dépolarise pas la membrane plasmique à des concentrations comparables.