Référence
Glossaire des peptides
105 termes que vous rencontrerez sur un certificat d’analyse, une fiche de spécifications ou dans une section Méthodes, définis sans approximation.
A
AcétylationL’acétylation N-terminale coiffe l’amine libre d’un peptide, ajoute 42.01 Da et bloque les aminopeptidases. Son effet sur un COA et les produits concernés.Acide aminéLes acides aminés, monomères des peptides : rôle des chaînes latérales sur solubilité, oxydation et demi-vie, et place de l’Aib dans les analogues du GLP-1.Acide hyaluroniqueL’acide hyaluronique est un glycosaminoglycane non sulfaté formé de disaccharides répétés. Masse moléculaire, signalisation CD44 et manipulation.Agoniste du récepteur du GLP-1Un agoniste du récepteur du GLP-1 active ce récepteur tout en résistant aux protéases par conception. Les deux familles structurales et leurs différences.AliquoteUne aliquote est une portion mesurée prélevée d’une solution mère. Pourquoi répartir un peptide reconstitué en portions à usage unique protège tout le lot.Amide (amidation C-terminale)L’amidation C-terminale remplace l’acide libre du peptide par –CONH2, retirant une charge et 0.98 Da. Son effet sur la demi-vie et la masse MS attendue.AMPKL’AMPK est une kinase hétérotrimérique activée quand le rapport AMP:ATP augmente. Ses sous-unités, ses kinases en amont et ses cibles métaboliques en aval.AmylineL’amyline est une hormone de 37 résidus co-sécrétée avec l’insuline par les cellules bêta. Récepteurs, agrégation et association aux recherches sur le GLP-1.AnalogueUn analogue est un peptide parent délibérément modifié. Les quatre types de modification, et pourquoi ses données ne valent pas pour la molécule native.Analyses par des tiersL’analyse par un tiers signifie qu’un laboratoire indépendant, sans intérêt commercial, analyse le lot. Ce qu’elle vérifie, ce qu’elle ne peut pas vérifier.Anticorps (polyclonal vs monoclonal)Les polyclonaux reconnaissent plusieurs épitopes et varient selon le lot ; les monoclonaux, un seul, et sont renouvelables. Comment choisir pour la détection.AntisérumL’antisérum est le sérum total d’un animal immunisé : les anticorps cibles plus toutes les autres IgG et protéines sériques. Effets sur titre et bruit de fond.Approuvé FDA vs qualité rechercheL’approbation FDA vise un produit, un fabricant et une indication précis sous cGMP. La matière de qualité recherche partage la molécule, pas ce cadre.
B
BDNFLe BDNF agit via TrkB et p75NTR ; le proBDNF et le BDNF mature ont des effets opposés. Définition, variant Val66Met et raisons de son usage comme marqueur.BiodisponibilitéLa biodisponibilité est la fraction d’une quantité administrée atteignant la circulation intacte. Pourquoi elle avoisine 1% par voie orale et 80% par injection.Biorégulateur (peptide de Khavinson)Les biorégulateurs de Khavinson sont des peptides très courts, surtout di- à tétrapeptides, issus d’extraits tissulaires. Origine, liaison à l’ADN, preuves.
C
Calibre (gauge)Le calibre des aiguilles est inversé : plus le nombre est élevé, plus l’aiguille est fine. Sens de 27G, 29G et 31G, et effet du calibre sur le cisaillement.Certificat d’analyse (COA)Un COA est le relevé d’essais propre à un lot de peptide : pureté HPLC, identité MS, aspect et date. Ce que doit contenir un certificat complet.Chaîne du froidLa chaîne du froid : un contrôle continu de la température, de la fabrication au stockage. Ce qu’elle implique pour des peptides lyophilisés expédiés en été.Cycle congélation–décongélationUn cycle congélation–décongélation est un aller-retour congelé–liquide. Ce que chacun coûte à l’intégrité du peptide, et comment l’aliquotage règle le problème.
D
DAC (Drug Affinity Complex)Le DAC est un lieur maléimide qui fixe un peptide à l’albumine sérique, portant sa demi-vie de minutes à jours. Ce qu’il change à la conception d’étude.DégradationLa dégradation regroupe toutes les voies par lesquelles un peptide cesse d’être lui-même : hydrolyse, désamidation, oxydation, agrégation. Leurs signatures.Demi-vieLa demi-vie est le temps pour qu’une concentration baisse de moitié. De deux minutes à une semaine selon le peptide ; la stabilité en flacon est autre chose.Double agonisteUn double agoniste est un peptide conçu pour activer deux récepteurs selon un rapport de puissance défini. Exemples, logique et importance du rapport.
E
Eau bactériostatiqueL’eau bactériostatique est une eau stérile contenant 0.9% d’alcool benzylique comme conservateur, permettant des prélèvements multiples. Son usage en recherche.Eau stérileL’eau stérile ne contient aucun conservateur : un flacon reconstitué n’admet qu’un seul prélèvement. Quand un solvant sans conservateur est le bon choix.ELISALes formats ELISA (direct, indirect, sandwich, compétitif) expliqués, pourquoi les peptides courts exigent un essai compétitif et comment lire la courbe étalon.EndotoxineL’endotoxine, lipopolysaccharide bactérien, agit au picogramme et échappe à l’HPLC. Pourquoi la faible teneur en endotoxines est une spécification à part.ExcipientUn excipient est tout composant d’un flacon autre que le peptide actif — agents de charge, tampons, conservateurs. Leur effet sur ce que vous voyez et mesurez.
F
FollistatineLa follistatine est une glycoprotéine sécrétée qui neutralise activine et myostatine en enveloppant le dimère du ligand. Isoformes FST-288/315/344 et recherche.Fragment (p. ex. 176-191)Un fragment est un segment défini d’une protéine parente, nommé par ses numéros de résidus. Pourquoi HGH Fragment 176-191 n’est pas une GH en miniature.
G
GHRHLa GHRH est un peptide hypothalamique de 44 résidus agissant sur le GHRHR des somatotropes hypophysaires. Pourquoi les analogues s’arrêtent au résidu 29.GHRPLes GHRP, agonistes synthétiques du récepteur de la ghréline, déclenchent la libération hypophysaire de GH. GHRP-2, GHRP-6, ipamoréline, hexaréline comparés.GIPLe GIP est la seconde incrétine, libérée par les cellules K duodénales. Son récepteur, sa signalisation adipeuse et son rôle dans les doubles agonistes.GLP-1Le GLP-1 est une incrétine intestinale à demi-vie native d’environ 2 minutes. Biologie, clivage par la DPP-4 et place des analogues en recherche métabolique.
H
HPLCL’HPLC sépare un peptide de ses impuretés et exprime la pureté en pourcentage d’aire à une longueur d’onde donnée. Ce que ce chiffre couvre et ce qu’il omet.HydrophileHydrophile : « qui aime l’eau ». Pourquoi les peptides se dissolvent aisément dans l’eau bactériostatique, et pourquoi cela bloque le passage membranaire.
I
IGF-1L’IGF-1 est un médiateur hépatique de 70 résidus de l’action de la GH. Son récepteur, ses protéines de liaison et la raison d’être des analogues LR3 et DES.IgG purifiéeIgG purifiée : fraction d’immunoglobulines isolée du sérum. Purification par protéine A/G et purification par affinité au peptide ne sont pas équivalentes.ImmunogèneUn immunogène sert à produire un anticorps. Pourquoi les peptides courts exigent un porteur KLH ou BSA, et pourquoi sa séquence prédit la spécificité.In vitroIn vitro : hors d’un organisme vivant (culture cellulaire, liaison aux récepteurs, dosages enzymatiques). Ce que ces données peuvent et ne peuvent pas étayer.In vivoIn vivo : au sein d’un organisme vivant. L’apport des études animales, la lecture des modèles et des espèces, et là où la translation échoue le plus souvent.IncrétineLes incrétines sont des hormones intestinales qui amplifient la sécrétion d’insuline. Effet incrétine, GLP-1 et GIP, et rôle limitant de la DPP-4.
L
Liaison peptidiqueLa liaison peptidique est la liaison amide entre acides aminés. Planéité, cinétique d’hydrolyse et rôle dans les impuretés de SPPS, expliqués pour le labo.LipophileLipophile : qui se répartit dans les lipides plutôt que dans l’eau. Pourquoi les résidus lipophiles favorisent l’agrégation et la liaison à l’albumine.Luer-LockLe Luer-Lock est un raccord de seringue fileté : l’aiguille se visse au lieu de s’emboîter. Son intérêt pour la filtration et les transferts visqueux.LyophiliséLyophilisé signifie séché par congélation sous vide. Ce que révèle le gâteau d’un flacon, pourquoi la poudre voyage mieux que la solution, et quoi vérifier.
M
MannitolLe mannitol est un polyol servant d’agent de charge dans les flacons lyophilisés. Pourquoi il forme un gâteau visible et ce que cela change pour vos calculs.Marquage à la biotineLa biotinylation dote un peptide d’une prise femtomolaire pour la capture par la streptavidine. Longueur d’espaceur, biotine endogène et limites d’élution.Marquage fluorescent (FAM / FITC)FAM et FITC sont des marqueurs peptidiques dérivés de la fluorescéine, de chimie de liaison et de stabilité différentes. Ex/Em ~495/520 nm, pH et manipulation.Masse moléculaire (Da)La masse moléculaire en daltons relie milligrammes et moles et permet à la spectrométrie de masse de confirmer l’identité. Masse monoisotopique vs moyenne.MatrikineLes matrikines sont des fragments peptidiques issus de la protéolyse de la matrice extracellulaire, qui agissent comme signaux à part entière. Définition.Microgrammes vs milligrammesUn milligramme vaut 1,000 microgrammes. Pourquoi les flacons sont étiquetés en mg et la recherche en mcg, et où se glisse l’erreur d’un facteur 1000.MolaritéLa molarité : moles de soluté par litre de solution. Pourquoi le travail in vitro s’exprime en nM ou µM, et comment convertir depuis une concentration en mg/mL.Myostatine (GDF-8)La myostatine, facteur de croissance de la famille TGF-bêta, limite la masse musculaire via ActRIIB et SMAD2/3. Maturation, latence et contexte de recherche.
N
NAD+Le NAD+ (nicotinamide adénine dinucléotide) est un cofacteur redox et un substrat consommé par les sirtuines, les PARP et CD38. Implications au laboratoire.NeurotrophineLes neurotrophines (NGF, BDNF, NT-3, NT-4/5) forment une famille de facteurs de croissance agissant via les récepteurs Trk et p75NTR. Structure et contexte.NMNLe NMN est le précurseur direct du NAD+, produit par la NAMPT et converti par les enzymes NMNAT. Chimie, débat sur son transport et contexte de recherche.NootropiqueLe terme nootropique, forgé par Giurgea en 1972, repose sur cinq critères que la plupart des composés vendus ne remplissent pas. Son sens actuel en recherche.Numéro de lotUn numéro de lot relie un flacon à un lot de production et à ses analyses. Pourquoi chaque donnée d’un COA est liée au lot, et comment vérifier la concordance.
P
PDRNLe PDRN est un mélange de fragments d’ADN (50-1,500 kDa) de gonades de saumon, étudié via le récepteur A2A de l’adénosine et la voie de récupération.PEGylationLa PEGylation greffe du polyéthylène glycol sur un peptide pour ralentir son élimination rénale. Effets sur la demi-vie, la masse et la lecture de l’étiquette.PeptideCe qu’est un peptide : une chaîne d’acides aminés unis par des liaisons peptidiques, la frontière avec les protéines, et ce que l’étiquette ne dit pas.Peptide bloquantUn peptide bloquant est le peptide immunogène libre servant à pré-adsorber un anticorps pour confirmer qu’une bande ou un marquage est spécifique de l’épitope.Peptide cosmétique (peptide signal)Les peptides cosmétiques se répartissent en peptides signal, inhibiteurs de neurotransmetteurs, transporteurs et inhibiteurs d’enzymes. Noms INCI et preuves.Peptide cycliqueUn peptide cyclique est fermé en anneau par une liaison covalente. Pourquoi la cyclisation accroît résistance aux protéases et sélectivité, et les quatre types.Peptide inducteur du sommeil delta (DSIP)Le DSIP est un nonapeptide (WAGGDASGE) isolé en 1977 du sang veineux cérébral de lapin. Séquence, problème du récepteur non identifié et contexte de recherche.Peptide linéaireUn peptide linéaire est une chaîne non ramifiée à extrémités libres, sans cycle. Pourquoi la plupart des peptides de recherche sont linéaires, et à quel prix.Pharmacie de préparation magistraleLes pharmacies de préparation magistrale préparent des médicaments pour un patient selon les sections 503A et 503B du FDCA. Différences et évolution des règles.Point isoélectrique (pI)Le pI est le pH auquel un peptide ne porte aucune charge nette — et où il est le moins soluble. Comment s’en servir quand un flacon refuse de devenir limpide.Pont disulfureUn pont disulfure est une liaison covalente S–S entre deux cystéines qui fige la forme du peptide. Enjeu du réarrangement et mention attendue sur un COA.PPAR-deltaPPAR-delta (PPARD, NR1C2) est un récepteur nucléaire sensible aux acides gras, hétérodimère avec RXR. Sa biologie et pourquoi le GW-501516 le cible.PrécliniquePréclinique : la recherche menée avant toute administration à l’humain (in vitro, pharmacologie animale, ADME, toxicologie BPL à l’appui d’un IND).Protéine de liaison des IGFLes IGFBP lient plus de 95% de l’IGF-1 circulant et régulent sa demi-vie et sa disponibilité. Les six membres de la famille et l’échappement des analogues.PuretéLa pureté d’un peptide est un pourcentage d’aire HPLC, pas une teneur. Ce que couvre ≥98%, ce que cela masque, et pourquoi le peptide net est distinct.
R
Radiomarquage à l’I-125L’iode 125 marque les peptides sur les résidus tyrosine pour la RIA et la liaison aux récepteurs. Demi-vie, activité spécifique et exigences de licence.Réactivité d’espèceLa réactivité d’espèce indique quelles espèces un anticorps ou un kit reconnaît. Réactivité prédite vs testée, homologie de séquence et piège de l’espèce hôte.Récepteur de l’activineLes récepteurs de l’activine sont des sérine/thréonine kinases (ActRIIA, ActRIIB, ALK4/7) transmettant les signaux activine et myostatine via SMAD2/3.Récepteur de la ghréline (GHS-R1a)GHS-R1a est le récepteur de la ghréline ciblé par les GHRP et le MK-677. Activité constitutive, exigence d’acylation et désensibilisation.Récepteur des androgènesLe récepteur des androgènes est un facteur de transcription nucléaire activé par la testostérone et la DHT. Domaines, mécanisme et intérêt pour les SARM.Récepteur du glucagonLe récepteur du glucagon pilote la production hépatique de glucose et la dépense énergétique. Pourquoi des triples agonistes (rétatrutide) visent aussi le GCGR.RecombinantRecombinant : produit par une cellule hôte modifiée plutôt que par voie chimique. Où se situe la frontière avec la synthèse et en quoi les impuretés diffèrent.ReconstitutionLa reconstitution dissout un peptide lyophilisé dans un solvant à une concentration connue. Calcul en mg/mL, choix du solvant et bonnes pratiques.REV-ERBREV-ERB alpha et bêta sont des récepteurs nucléaires liant l’hème qui répriment BMAL1 et relient l’horloge circadienne au métabolisme. Définition et contexte.Revendeur du marché grisUn revendeur du marché gris opère hors des circuits légitimes de la recherche. Signaux d’alerte : usage humain, COA recyclés, aucune traçabilité des lots.RIA (radio-immunodosage)La RIA est un immunodosage compétitif à traceur I-125, mis au point par Yalow et Berson. Principe, et pourquoi elle perdure pour les petits peptides.
S
SARM (modulateur sélectif du récepteur des androgènes)Un SARM est un ligand non stéroïdien du récepteur des androgènes à activité tissulaire sélective. Chimie, hypothèse de sélectivité et statut aux États-Unis.Sécrétagogue de l’hormone de croissanceUn sécrétagogue de la GH incite l’hypophyse à libérer sa propre hormone de croissance. Les trois groupes mécanistiques et leur différence avec l’HGH exogène.Sel d’acétateL’acétate est le contre-ion privilégié lorsque le TFA gênerait. Pourquoi les peptides approuvés sont des acétates et ce que coûte l’échange de sel.Sel de TFALa plupart des peptides synthétiques sont livrés en sels de trifluoroacétate. Part du contre-ion dans la masse du flacon, et interférences du TFA en culture.Séquence nativeUne séquence native correspond au peptide tel qu’il existe chez une espèce donnée, sans substitution. Pourquoi l’espèce compte, et pourquoi natif ≠ durable.SirtuineLes sirtuines (SIRT1-7) sont des désacylases dépendantes du NAD+ aux localisations distinctes. Leur rôle, et pourquoi le NAD+ conditionne leur activité.SomatostatineLa somatostatine freine l’axe de l’hormone de croissance via cinq sous-types SSTR. Ses deux formes, sa demi-vie de 3 minutes et son intérêt en recherche.Sous-cutanéSous-cutané signifie dans la couche adipeuse située sous la peau. Pourquoi c’est la voie parentérale par défaut des études animales, et ses limites de volume.Spectrométrie de masseLa spectrométrie de masse confirme l’identité d’un peptide en comparant masse observée et masse théorique de la séquence. Comment lire la ligne MS d’un COA.StabilitéLa stabilité : capacité d’un peptide à conserver sa structure dans le temps, en conditions définies. Les cinq facteurs qui la déterminent, par impact.Synthèse peptidique en phase solide (SPPS)La SPPS assemble un peptide sur résine, C-terminal en premier, un cycle déprotection-couplage par résidu. Pourquoi le couplage plafonne la pureté.Synthétique (SPPS)Les peptides synthétiques sont construits chimiquement, résidu par résidu, sur résine. Conséquences pour la pureté, les résidus non naturels et le COA.
T
TétrapeptideUn tétrapeptide compte quatre acides aminés reliés par trois liaisons peptidiques. Pourquoi cette longueur revient chez les biorégulateurs et matrikines.TripeptideUn tripeptide compte trois acides aminés reliés par deux liaisons peptidiques. GHK, KPV, glutathion et TRH, et l’effet de la taille sur la manipulation.Triple agonisteUn triple agoniste active les récepteurs du GIP, du GLP-1 et du glucagon via un seul squelette. Pourquoi ce troisième bras, et ce qu’en dit la recherche.Troche sublingualeUne troche est une pastille molle qui se dissout sous la langue. Fonctionnement de la voie sublinguale, limites de l’absorption des peptides, points à vérifier.
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