B7-33 (análogo da cadeia B da relaxina-2)

O B7-33 é um péptido sintético de cadeia única derivado da região de ligação ao recetor da cadeia B da relaxina-2 humana. A sua sequência de 27 resíduos mantém o motivo rico em arginina utilizado pelo recetor 1 da família de péptidos da relaxina (RXFP1), evitando a arquitetura de duas cadeias e três pontes dissulfureto da hormona nativa. O nome regista esse intervalo, correspondente às posições 7 a 33 da cadeia B, e, como a sequência não contém cisteína, não requer uma etapa de enrolamento oxidativo. O resultado é um análogo de investigação linear mais fácil de sintetizar e caracterizar do que a relaxina-2 completa.

O interesse farmacológico reside no que uma cadeia única faz à sinalização do recetor e não na simples reprodução da atividade da relaxina. Os trabalhos publicados sobre o RXFP1 descrevem o análogo como enviesado, favorecendo um ramo da resposta do recetor em detrimento do perfil dominado pelo AMP cíclico descrito para a hormona nativa de duas cadeias, e essa diferença é a razão pela qual é testado face à relaxina-2 e não em sua substituição. Os ensaios decorrem da biologia fibrótica do eixo: cultura de fibroblastos e miofibroblastos, expressão de colagénio e de metaloproteinases da matriz, e modelos de remodelação cardíaca, renal e vascular. Está disponível um único enchimento de 6 mg, conservado selado a −20 °C, com as soluções de trabalho refrigeradas durante um período definido e divididas em alíquotas em vez de congeladas repetidamente, e a compatibilidade com o tampão validada para cada ensaio.