B7-33 (análogo de la cadena B de la relaxina-2)

B7-33 es un péptido sintético de cadena única derivado de la región de unión al receptor de la cadena B de la relaxina-2 humana. Su secuencia de 27 residuos conserva el motivo rico en arginina que utiliza el receptor 1 de péptidos de la familia de la relaxina (RXFP1), evitando al mismo tiempo la arquitectura de dos cadenas y tres puentes disulfuro de la hormona nativa. El nombre recoge ese tramo, correspondiente a las posiciones 7 a 33 de la cadena B, y como la secuencia no contiene cisteína no requiere ningún paso de plegamiento oxidativo. El resultado es un análogo lineal de investigación más fácil de sintetizar y caracterizar que la relaxina-2 completa.

El interés farmacológico reside en lo que una cadena única hace con la señalización del receptor, más que en reproducir sin más la actividad de la relaxina. Los trabajos publicados sobre RXFP1 describen el análogo como sesgado, ya que favorece una rama de la respuesta del receptor frente al perfil dominado por el AMP cíclico descrito para la hormona nativa de dos cadenas, y esa diferencia es la razón por la que se ensaya frente a la relaxina-2 en lugar de sustituirla. Los ensayos se derivan de la biología fibrótica de este eje: cultivo de fibroblastos y miofibroblastos, expresión de colágeno y de metaloproteinasas de matriz, y modelos de remodelado cardíaco, renal y vascular. Se ofrece un único formato de 6 mg, conservado sellado a −20 °C; las soluciones de trabajo se refrigeran durante un periodo definido y se dividen en alícuotas en lugar de congelarse repetidamente, y la compatibilidad con el tampón se valida para cada ensayo.