GIP

GIP — polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză, numită istoric polipeptidă inhibitoare gastrică — este o incretină secretată, cu 42 de aminoacizi, de celulele K din duoden și jejunul proximal, ca răspuns la nutrienți, în special grăsimi și glucoză. Împreună cu GLP-1, explică efectul incretinic, adică observația că glucoza administrată oral provoacă un răspuns insulinic mai mare decât o încărcare intravenoasă care produce aceeași glicemie.

Receptorul și biologia raportată

Receptorul GIP este un GPCR din clasa B prezent pe celulele beta pancreatice, adipocite, os și în anumite regiuni ale sistemului nervos central. Lucrările publicate descriu potențarea dependentă de glucoză a secreției de insulină, efecte asupra metabolizării lipidelor și fluxului sanguin în țesutul adipos, precum și efecte centrale asupra aportului alimentar. Rolul GIP în echilibrul energetic a fost cu adevărat controversat — atât agonismul, cât și antagonismul la nivelul receptorului au fost raportate ca reducând greutatea corporală în modele pe rozătoare, iar mecanismul rămâne o întrebare de cercetare deschisă. Ca și GLP-1, GIP nativ este scindat rapid de DPP-4.

De ce contează

GIP este al doilea braț al farmacologiei incretinice duale. Tirzepatide este un agonist dual GIP/GLP-1 construit pe un schelet bazat pe GIP, motiv pentru care biologia receptorului GIP a trecut de la o notă de subsol la un subiect central în cercetarea metabolică.

Termeni înrudiți

agonist triplu · agonist al receptorului GLP-1. Consultați familia de cercetare GIP, Tirzepatide și ce este tirzepatida.