Glosar
Incretină
Incretinele sunt hormoni intestinali care amplifică eliberarea de insulină după nutrienții orali. Efectul incretinic, GLP-1 și GIP și de ce DPP-4 le limitează.
O incretină este un hormon de origine intestinală care amplifică secreția de insulină stimulată de glucoză atunci când nutrienții ajung pe cale orală. Termenul provine de la efectul incretinic: o încărcare orală cu glucoză produce un răspuns insulinic substanțial mai mare decât o perfuzie intravenoasă calibrată pentru a genera aceeași curbă glicemică. În fiziologia umană sănătoasă, această amplificare de origine intestinală reprezintă aproximativ jumătate până la două treimi din răspunsul insulinic la o masă.
Cele două incretine
Doar doi hormoni îndeplinesc definiția la om. GIP este eliberat de celulele K duodenale; GLP-1 este eliberat de celulele L situate mai distal. Ambii sunt liganzi GPCR din clasa B, ambii potențează secreția de insulină doar când glicemia este crescută — dependența de glucoză care face atractivă biologia incretinelor — și ambii sunt scindați în câteva minute de dipeptidil-peptidaza 4 la nivelul alaninei penultime.
De ce contează
Fiecare analog obținut prin design din această categorie există pentru a învinge acest „ceas” DPP-4. Substituirea situsului de scindare cu Aib sau cu un D-rest și adăugarea unui lanț de acid gras pentru legarea de albumină extind timpul de înjumătățire de la minute la zile. Înțelegerea receptorului incretinic angajat de o peptidă de cercetare și a potenței relative este prima întrebare la alegerea unui comparator.
Termeni înrudiți
agonist al receptorului GLP-1 · agonist dual · amilină. Explorați peptidele GLP-1 și incretinice sau secțiunea dedicată căii GLP-1 / incretine.