Timp de înjumătățire

Timpul de înjumătățire (t½) este timpul necesar pentru ca o concentrație să scadă la jumătate din valoarea inițială. În cazul eliminării de ordinul întâi, fracția eliminată pe unitatea de timp este constantă, astfel încât un compus este eliminat în proporție de aproximativ 97% după cinci timpi de înjumătățire, indiferent de cantitatea inițială. Valorile raportate sunt de obicei timpi de înjumătățire terminali, obținuți din panta log-liniară finală a unei curbe de concentrație, și sunt proprietăți ale unei specii și căi de administrare, nu doar ale moleculei.

De ce contează timpul de înjumătățire în cercetarea peptidelor

Peptidele acoperă un interval neobișnuit de larg. GLP-1 nativ este degradat de DPP-4 în aproximativ două minute; medicamentul autorizat semaglutidă, conceput cu un lanț de acid gras pentru legarea de albumină, are un timp de înjumătățire la om raportat în jur de o săptămână. Aceasta este o diferență de aproximativ cinci mii de ori produsă de o modificare structurală și motivul pentru care există strategii precum DAC și PEGilarea.

Două confuzii merită evitate. În primul rând, timpul de înjumătățire plasmatic descrie eliminarea din circulație, nu stabilitatea unui flacon reconstituit la frigider, care este determinată în schimb de hidroliză și oxidare. În al doilea rând, un timp de înjumătățire lung nu implică o durată lungă a efectului măsurabil, deoarece ocuparea receptorilor și semnalizarea din aval au propriile scale de timp. Informațiile de fond se găsesc în ghidul privind stabilitatea și timpul de înjumătățire.

Termeni înrudiți

biodisponibilitate · colecția de peptide GLP-1