Emivita

L'emivita (t½) è il tempo necessario perché una concentrazione scenda alla metà del valore iniziale. Con un'eliminazione di primo ordine la frazione rimossa per unità di tempo è costante, per cui un composto è eliminato per circa il 97% dopo cinque emivite, indipendentemente dalla quantità iniziale. I valori riportati sono di solito emivite terminali, ricavate dalla pendenza log-lineare finale di una curva di concentrazione, e sono proprietà di una specie e di una via di somministrazione più che della sola molecola.

Perché l'emivita è importante nella ricerca sui peptidi

I peptidi coprono un intervallo insolitamente ampio. Il GLP-1 nativo viene degradato dalla DPP-4 in circa due minuti; il farmaco semaglutide approvato, ingegnerizzato con una catena di acido grasso per il legame all'albumina, ha un'emivita nell'uomo riportata vicina a una settimana. Si tratta di una differenza di circa cinquemila volte prodotta da una modifica strutturale, ed è il motivo stesso per cui esistono strategie come DAC e PEGilazione.

Vanno evitate due confusioni. Primo, l'emivita plasmatica descrive l'eliminazione dalla circolazione, non la stabilità di un flaconcino ricostituito in frigorifero, che è invece governata da idrolisi e ossidazione. Secondo, un'emivita lunga non implica una lunga durata dell'effetto misurabile, perché l'occupazione recettoriale e la segnalazione a valle hanno scale temporali proprie. Per il contesto si veda la guida su stabilità ed emivita.

Termini correlati

biodisponibilità · collezione di peptidi GLP-1