Incretina

Una incretina es una hormona de origen intestinal que amplifica la secreción de insulina estimulada por glucosa cuando los nutrientes llegan por vía oral. El término procede del efecto incretina: una carga oral de glucosa produce una respuesta insulínica sustancialmente mayor que una infusión intravenosa ajustada para dar la misma curva de glucemia. En la fisiología humana normal, esta amplificación de origen intestinal explica aproximadamente entre la mitad y dos tercios de la respuesta insulínica a una comida.

Las dos incretinas

Solo dos hormonas cumplen la definición en humanos. El GIP lo liberan las células K duodenales; el GLP-1, las células L más distales. Ambas son ligandos de GPCR de clase B, ambas potencian la secreción de insulina solo cuando la glucosa está elevada —la dependencia de la glucosa que hace atractiva la biología de las incretinas— y ambas son escindidas en minutos por la dipeptidil peptidasa-4 en su alanina penúltima.

Por qué es importante

Todos los análogos diseñados de esta categoría existen para burlar ese reloj de la DPP-4. Sustituir el sitio de escisión por Aib o por un D-residuo y añadir una cadena de ácido graso para la unión a la albúmina prolonga la semivida de minutos a días. Saber sobre qué receptor de incretina actúa un péptido de investigación, y con qué potencia relativa, es la primera pregunta al seleccionar un comparador.

Términos relacionados

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