Doprava zdarma nad 250 € — odeslání následující pracovní den, sledování po celé EU, COA pro danou šarži.

cs
Triptorelin výzkumný peptid 2 mg, lahvička, lyofilizovaný prášek – Peptide Medix EU
  • ≥99% dle HPLC; COA pro danou šarži
  • Certifikát analýzy pro danou šarži
  • Odeslání následující pracovní den, sledovaná zásilka

Hormonální a fertilitní peptidy

Triptorelin

Dlouhodobě působící superagonista GnRH se substitucí D-Trp6

SklademDostupný 1 formátCAS 57773-63-4

51 €

Vyberte formát
Zeptejte se na tuto položku nebo si vyžádejte její COA
  • FormaLyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
  • Mol. hmotnost1311.45 g/mol
  • Oblasti výzkumuDesenzitizace receptoru GnRH, modely reverzibilní suprese osy HPG, práce na vztazích mezi strukturou a aktivitou superagonistů

Výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Prodáváno výhradně pro laboratorní výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky. Není určeno k humánnímu ani veterinárnímu použití a nejedná se o léčivo, potravinu, kosmetický přípravek ani doplněk stravy. Obchodní podmínky

Přehled

Klíčová fakta

Triptorelin je syntetický dekapeptidový analog gonadoliberinu (GnRH), v němž je glycin v pozici 6 nahrazen D-tryptofanem.

Číslo CAS
57773-63-4
Molekulový vzorec
C64H82N18O13
Molekulová hmotnost
1311.45 g/mol
Sekvence aminokyselin
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Čistota
≥99% dle HPLC; COA pro danou šarži
Forma
Lyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
Skladování
−20 °C, vysušeno a chráněno před světlem
Dostupná velikost
2 mg

Výhradně pro výzkumné účely. Není určeno k lidské spotřebě.

Triptorelin je syntetický dekapeptidový analog gonadoliberinu (GnRH), v němž je glycin v pozici 6 nahrazen D-tryptofanem. Tato jediná substituce je celou podstatou návrhu: blokuje enzymatické štěpení vazby Gly6-Leu7, hlavní degradační cesty nativního GnRH, a současně stabilizuje konformaci s vyšší afinitou k receptoru. Výsledkem je molekula mnohem účinnější a mnohem déle přetrvávající než hormon, podle něhož je modelována – což je definice superagonisty GnRH.

Jeho farmakologie je záměrně bifázická, a to jej činí experimentálně zajímavým. Počáteční expozice vyvolává přechodný vzestup luteinizačního hormonu a folikuly stimulujícího hormonu, protože gonadotropní buňky jsou silně stimulovány. Trvalá expozice pak působí opačně: receptory GnRH se internalizují, odpojují od své signalizační mašinerie a jejich počet klesá, přičemž výdej gonadotropinů se sníží hluboko pod výchozí hodnotu. Protože nativní GnRH je odstraňován příliš rychle na to, aby udržel receptory obsazené, je tato paradoxní suprese bez analogu v podstatě nedosažitelná, a proto se triptorelin stal standardním laboratorním nástrojem k navození reverzibilní suprese osy v modelových systémech.

Specifikace

Identita

Číslo CAS
57773-63-4
Molekulový vzorec
C64H82N18O13
Molekulová hmotnost
1311.45 g/mol
Sekvence aminokyselin
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Třída peptidu
Lineární amidovaný dekapeptid; analog se superagonistickým účinkem na GnRH

Dodání a čistota

Forma
Lyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
Čistota
≥99% dle HPLC; COA pro danou šarži
Rozpustnost
Rozpustný ve vodě a bakteriostatické vodě; u obtížně rozpustných šarží pomáhá zředěná kyselina octová nebo stopové množství DMSO

Manipulace a skladování

Skladování (lyofilizát)
−20 °C, vysušeno a chráněno před světlem
Skladování (po rekonstituci)
2–8 °C pro krátkodobé použití; pro delší uchování rozdělit na alikvoty a zmrazit

Další podrobnosti

Dostupná velikost
2 mg
Receptor target
Receptor GnRH (GnRHR) na hypofyzárních gonadotropních buňkách, spřažený s Gq/11
Oblasti výzkumu
Desenzitizace receptoru GnRH, modely reverzibilní suprese osy HPG, práce na vztazích mezi strukturou a aktivitou superagonistů

Dotazy k produktu Triptorelin

Proč je triptorelin superagonista, a ne jen agonista?

D-tryptofan v pozici 6 blokuje enzymatické štěpení, které nativní GnRH odstraňuje během minut, a stabilizuje konformaci s vyšší afinitou. Tato kombinace dává ve srovnání s mateřským hormonem výrazně vyšší účinnost a delší působení, což je přesně to, co označuje termín superagonista.

Proč by agonista potlačoval osu, kterou stimuluje?

Gonadotrofy hypofýzy reagují na pulzní signalizaci. Dlouho přetrvávající agonista udržuje receptory trvale obsazené, což spouští internalizaci, rozpojení a downregulaci. Po počátečním vzestupu klesne výdej gonadotropinů pod výchozí hodnotu — paradoxní účinek, který nativní, rychle odstraňovaný GnRH vyvolat nemůže.

Jak se srovnává s gonadorelinem?

Působí na stejný receptor hypofýzy, ale ve zcela odlišných časových měřítkách. Gonadorelin je nativní GnRH a je odstraněn během minut, takže je nástrojem pro pulzní stimulaci. Triptorelin přetrvává, takže je nástrojem pro studium desenzitizace receptoru. Tato dvojice je přirozeným shodným srovnáním.

Je k dispozici certifikát analýzy?

Ano. Každá šarže je analyzována HPLC s reverzní fází na čistotu ≥99% a potvrzena hmotnostní spektrometrií a COA pro danou šarži je poskytován na vyžádání. Číslo šarže lahvičky odpovídá dokumentu, takže měření zůstávají dohledatelná ke konkrétní analýze.

Proč se nabízí pouze lahvička 2 mg?

Triptorelin je natolik účinný, že práce na úrovni receptorů a buněčných kultur obvykle spotřebuje velmi málo materiálu, takže lahvička 2 mg pohodlně pokryje většinu designů studií. Jediná velikost zároveň znamená, že celá experimentální série obvykle proběhne na jedné šarži, čímž se odstraní variabilita mezi šaržemi jako rušivý faktor.

Potřebuje zvláštní ochranu před světlem?

Ano, více než většina peptidů této velikosti. Triptorelin nese dva tryptofanové zbytky, oba citlivé na oxidaci, proto lahvičky i roztoky chraňte před světlem a minimalizujte kontakt se vzduchem nad hladinou. Jantarové zkumavky nebo alikvoty obalené alobalem stojí za malé úsilí navíc.

Související

Zobrazit kategorii

Zkoumáno ve stejných oblastech výzkumu