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Péptidos hormonales y de fertilidad
Triptorelin
Superagonista de GnRH de acción prolongada con sustitución D-Trp6
En stock1 formato disponibleCAS 57773-63-4
51 €
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Consultar sobre este producto o solicitar su COA- FormaPolvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Peso mol.1311.45 g/mol
- Áreas de investigaciónDesensibilización del receptor de GnRH, modelos de supresión reversible del eje HHG, trabajos de relación estructura-actividad de superagonistas
Solo para uso en investigación de laboratorio. Se vende exclusivamente para investigación in vitro en laboratorio por parte de profesionales cualificados. No apto para uso humano ni veterinario; no es un medicamento, alimento, cosmético ni complemento alimenticio. Términos y condiciones
Descripción general
Datos clave
Triptorelin es un análogo decapeptídico sintético de la hormona liberadora de gonadotropinas en el que la glicina de la posición 6 se sustituye por D-triptófano.
- Número CAS
- 57773-63-4
- Fórmula molecular
- C64H82N18O13
- Peso molecular
- 1311.45 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
- Pureza
- ≥99% por HPLC; COA correspondiente al lote
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Almacenamiento
- −20 °C, con desecante y protegido de la luz
- Tamaño disponible
- 2 mg
Solo para uso en investigación. No apto para el consumo humano.
Triptorelin es un análogo decapeptídico sintético de la hormona liberadora de gonadotropinas en el que la glicina de la posición 6 se sustituye por D-triptófano. Esa única sustitución constituye todo el diseño: bloquea la escisión enzimática en el enlace Gly6-Leu7, la principal vía de degradación de la GnRH nativa, y al mismo tiempo estabiliza una conformación con mayor afinidad por el receptor. El resultado es una molécula mucho más potente y de vida mucho más larga que la hormona en la que se inspira: la definición de un superagonista de GnRH.
Su farmacología es deliberadamente bifásica, y eso es lo que la hace interesante desde el punto de vista experimental. La exposición inicial produce un pico transitorio de hormona luteinizante y hormona foliculoestimulante, ya que los gonadotropos se estimulan intensamente. La exposición sostenida provoca después lo contrario: los receptores de GnRH se internalizan, se desacoplan de su maquinaria de señalización y se regulan a la baja, y la producción de gonadotropinas desciende muy por debajo del nivel basal. Dado que la GnRH nativa se elimina demasiado rápido para mantener ocupados los receptores, esta supresión paradójica es prácticamente inalcanzable sin un análogo, razón por la cual triptorelin se convirtió en una herramienta de laboratorio habitual para producir una supresión reversible del eje en sistemas modelo.
Especificaciones
Identidad
- Número CAS
- 57773-63-4
- Fórmula molecular
- C64H82N18O13
- Peso molecular
- 1311.45 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
- Clase de péptido
- Decapéptido lineal amidado; análogo superagonista de GnRH
Presentación y pureza
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Pureza
- ≥99% por HPLC; COA correspondiente al lote
- Solubilidad
- Soluble en agua y en agua bacteriostática; el ácido acético diluido o una traza de DMSO ayudan con los lotes difíciles de disolver
Manipulación y almacenamiento
- Almacenamiento (liofilizado)
- −20 °C, con desecante y protegido de la luz
- Almacenamiento (reconstituido)
- 2–8 °C para uso a corto plazo; dividir en alícuotas y congelar para conservaciones más largas
Información adicional
- Tamaño disponible
- 2 mg
- Receptor target
- Receptor de GnRH (GnRHR) en los gonadotropos hipofisarios, acoplado a Gq/11
- Áreas de investigación
- Desensibilización del receptor de GnRH, modelos de supresión reversible del eje HHG, trabajos de relación estructura-actividad de superagonistas
Triptorelin: preguntas frecuentes
¿Qué hace que triptorelina sea un superagonista y no un simple agonista?
El D-triptófano en la posición 6 bloquea la escisión enzimática que elimina la GnRH nativa en cuestión de minutos y estabiliza una conformación de mayor afinidad. Esta combinación proporciona una potencia y una duración muy superiores a las de la hormona original, que es lo que describe el término superagonista.
¿Por qué un agonista suprimiría el eje que estimula?
Los gonadotropos hipofisarios responden a una señalización pulsátil. Un agonista de larga duración mantiene los receptores ocupados de forma continua, lo que desencadena su internalización, desacoplamiento y regulación a la baja. Tras un pico inicial, la producción de gonadotropinas cae por debajo del nivel basal, un efecto paradójico que la GnRH nativa, de eliminación rápida, no puede producir.
¿Cómo se compara con gonadorelina?
Actúan sobre el mismo receptor hipofisario, pero en escalas temporales completamente distintas. Gonadorelina es la GnRH nativa y se elimina en minutos, lo que la convierte en la herramienta para la estimulación pulsátil. Triptorelina persiste, lo que la convierte en la herramienta para estudiar la desensibilización del receptor. Ambas forman una comparación emparejada natural.
¿Hay un certificado de análisis disponible?
Sí. Cada lote se analiza por HPLC de fase inversa para confirmar una pureza ≥99% y se verifica por espectrometría de masas, y bajo solicitud se suministra un COA vinculado al lote. El número de lote del vial coincide con el del documento, de modo que las mediciones siguen siendo trazables hasta un análisis concreto.
¿Por qué solo se ofrece un vial de 2 mg?
Triptorelina es tan potente que el trabajo a nivel de receptor y en cultivo celular suele consumir muy poco material, por lo que un vial de 2 mg cubre holgadamente la mayoría de los diseños de estudio. Mantener un único tamaño también permite, por lo general, realizar una serie experimental completa con un solo lote, eliminando la variabilidad entre lotes como factor de confusión.
¿Necesita una protección especial frente a la luz?
Sí, más que la mayoría de los péptidos de este tamaño. Triptorelina contiene dos residuos de triptófano, ambos sensibles a la oxidación, por lo que conviene mantener los viales y las soluciones protegidos de la luz y reducir al mínimo la exposición al aire del espacio de cabeza. Los tubos ámbar o las alícuotas envueltas en papel de aluminio compensan el pequeño esfuerzo adicional.
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