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Triptorelin, péptido de investigação 2 mg, frasco, pó liofilizado – Peptide Medix EU
  • ≥99% por HPLC; COA correspondente ao lote
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Péptidos hormonais e de fertilidade

Triptorelin

Superagonista da GnRH de ação prolongada com substituição D-Trp6

Em stock1 formato disponívelCAS 57773-63-4

51 €

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  • FormaPó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
  • Peso mol.1311.45 g/mol
  • Áreas de investigaçãoDessensibilização do recetor de GnRH, modelos de supressão reversível do eixo HPG, trabalho de estrutura–atividade de superagonistas

Exclusivamente para uso em investigação laboratorial. Vendido exclusivamente para investigação laboratorial in vitro por profissionais qualificados. Não se destina a uso humano ou veterinário e não é um medicamento, alimento, cosmético nem suplemento alimentar. Termos e Condições

Visão geral

Factos essenciais

A triptorelin é um análogo decapeptídico sintético da hormona libertadora de gonadotrofinas, no qual a glicina da posição 6 é substituída por D-triptofano.

Número CAS
57773-63-4
Fórmula molecular
C64H82N18O13
Peso molecular
1311.45 g/mol
Sequência de aminoácidos
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Pureza
≥99% por HPLC; COA correspondente ao lote
Forma
Pó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
Armazenamento
−20 °C, dessecado e protegido da luz
Tamanho disponível
2 mg

Exclusivamente para uso em investigação. Não se destina ao consumo humano.

A triptorelin é um análogo decapeptídico sintético da hormona libertadora de gonadotrofinas, no qual a glicina da posição 6 é substituída por D-triptofano. Essa única substituição é todo o desenho: bloqueia a clivagem enzimática na ligação Gly6-Leu7, a principal via de degradação da GnRH nativa, e estabiliza simultaneamente uma conformação com maior afinidade para o recetor. O resultado é uma molécula muito mais potente e de vida muito mais longa do que a hormona em que se inspira — a definição de superagonista da GnRH.

A sua farmacologia é deliberadamente bifásica, e é isso que a torna experimentalmente interessante. A exposição inicial produz um pico transitório de hormona luteinizante e de hormona folículo-estimulante, à medida que os gonadotrofos são fortemente estimulados. A exposição sustentada faz então o oposto: os recetores de GnRH são internalizados, desacoplam-se da sua maquinaria de sinalização e são regulados negativamente, e a produção de gonadotrofinas desce muito abaixo dos valores basais. Como a GnRH nativa é eliminada demasiado depressa para manter os recetores ocupados, esta supressão paradoxal é essencialmente inacessível sem um análogo, razão pela qual a triptorelin se tornou uma ferramenta laboratorial padrão para produzir uma supressão reversível do eixo em sistemas-modelo.

Especificações

Identidade

Número CAS
57773-63-4
Fórmula molecular
C64H82N18O13
Peso molecular
1311.45 g/mol
Sequência de aminoácidos
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Classe de péptido
Decapéptido linear amidado; análogo superagonista da GnRH

Fornecimento e pureza

Forma
Pó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
Pureza
≥99% por HPLC; COA correspondente ao lote
Solubilidade
Solúvel em água e água bacteriostática; o ácido acético diluído ou um vestígio de DMSO ajudam com lotes de dissolução difícil

Manuseamento e armazenamento

Armazenamento (liofilizado)
−20 °C, dessecado e protegido da luz
Armazenamento (reconstituído)
2–8 °C para utilização a curto prazo; dividir em alíquotas e congelar para conservação mais longa

Informações adicionais

Tamanho disponível
2 mg
Receptor target
Recetor de GnRH (GnRHR) dos gonadotrofos hipofisários, acoplado a Gq/11
Áreas de investigação
Dessensibilização do recetor de GnRH, modelos de supressão reversível do eixo HPG, trabalho de estrutura–atividade de superagonistas

Perguntas sobre Triptorelin

O que faz da triptorelin um superagonista e não apenas um agonista?

O D-triptofano na posição 6 bloqueia a clivagem enzimática que elimina a GnRH nativa em minutos e estabiliza uma conformação de maior afinidade. A combinação confere uma potência e uma duração muito superiores às da hormona de origem, que é o que o termo superagonista descreve.

Porque suprime um agonista o eixo que estimula?

Os gonadotrofos hipofisários respondem a uma sinalização pulsátil. Um agonista de longa duração mantém os recetores continuamente ocupados, o que desencadeia internalização, desacoplamento e regulação negativa. Após um pico inicial, a produção de gonadotrofinas desce abaixo dos valores basais — um efeito paradoxal que a GnRH nativa, de eliminação rápida, não consegue produzir.

Como se compara com a gonadorelin?

Atuam no mesmo recetor hipofisário, mas em escalas temporais completamente diferentes. A gonadorelin é a GnRH nativa e é eliminada em minutos, o que a torna a ferramenta para a estimulação pulsátil. A triptorelin persiste, o que a torna a ferramenta para estudar a dessensibilização do recetor. O par é uma comparação emparelhada natural.

Está disponível um certificado de análise?

Sim. Cada lote é analisado por HPLC de fase reversa quanto a uma pureza ≥99% e confirmado por espetrometria de massa, sendo fornecido mediante pedido um COA correspondente ao lote. O número de lote do frasco corresponde ao documento, para que as medições se mantenham rastreáveis até uma análise específica.

Porque é oferecido apenas um frasco de 2 mg?

A triptorelin é suficientemente potente para que o trabalho ao nível do recetor e em cultura celular consuma normalmente muito pouco material, pelo que um frasco de 2 mg cobre confortavelmente a maioria dos desenhos de estudo. Manter um único tamanho significa também que uma série experimental completa pode normalmente ser realizada com um único lote, eliminando a variabilidade entre lotes como fator de confusão.

Precisa de proteção especial da luz?

Mais do que a maioria dos péptidos desta dimensão, sim. A triptorelin tem dois resíduos de triptofano, ambos sensíveis à oxidação, pelo que deve manter os frascos e as soluções ao abrigo da luz e minimizar a exposição ao ar no espaço livre. Tubos âmbar ou alíquotas envolvidas em folha de alumínio compensam o pequeno esforço adicional.

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