GLP-1

GLP-1 (peptida 1 asemănătoare glucagonului) este un hormon incretinic eliberat de celulele L intestinale după aportul de nutrienți. Este produs prin procesarea specifică țesutului a proglucagonului — același precursor care generează glucagonul în celulele alfa pancreatice — și circulă în principal sub formele active GLP-1(7-36)amidă și GLP-1(7-37).

Biologia raportată

GLP-1 se leagă de receptorul GLP-1, un receptor cuplat cu proteina G din clasa B, exprimat pe celulele beta pancreatice și în trunchiul cerebral, hipotalamus, inimă și aferențele vagale. Angajarea receptorului crește cAMP intracelular; literatura descrie secreția de insulină dependentă de glucoză, supresia eliberării de glucagon, încetinirea golirii gastrice și reducerea aportului alimentar în studii pe animale și la om. GLP-1 nativ are un timp de înjumătățire plasmatic de aproximativ două minute, deoarece DPP-4 scindează peptida după al doilea rest, iar clearance-ul renal îndepărtează restul.

De ce contează

Acest timp de înjumătățire de două minute este întregul motiv pentru care există analogii obținuți prin design. Substituția Aib în poziția 8 blochează DPP-4, iar acilarea cu acid gras favorizează legarea de albumină, extinzând împreună durata de la minute la zile. Semaglutida și liraglutida sunt agoniști ai receptorului GLP-1 construiți astfel.

Termeni înrudiți

incretină · GIP · receptorul glucagonului · timp de înjumătățire. Explorați peptidele GLP-1 și incretinice, familia de cercetare GLP-1 sau Semaglutide.