Citrat de enclomifen — lichid pentru cercetare

Enclomifenul este izomerul trans al clomifenului, un modulator selectiv al receptorilor estrogenici din clasa trifeniletilenelor. Citratul de clomifen, așa cum a fost furnizat istoric, este un amestec de doi izomeri geometrici cu farmacologie net diferită: zuclomifenul, izomerul cis, se comportă în mare parte ca agonist al receptorilor estrogenici și are un timp de înjumătățire prin eliminare lung, în timp ce enclomifenul este izomerul cu tendință antagonistă și cu un clearance mult mai rapid. Izolarea izomerului trans a fost urmărită tocmai pentru a separa aceste profiluri.

Din punct de vedere mecanistic, enclomifenul antagonizează receptorii estrogenici la nivelul hipotalamusului și hipofizei, întrerupând feedbackul negativ pe care estradiolul îl exercită asupra semnalizării hormonului de eliberare a gonadotropinelor. Consecința studiată în literatură este creșterea secreției de hormon luteinizant și hormon foliculostimulant și, în aval, creșterea testosteronului endogen în modelele masculine. Acest lucru îl plasează într-o categorie diferită de secretagogii peptidici și gonadotropinele cu care este adesea comparat, care acționează asupra propriilor receptori, nu prin înlăturarea inhibiției prin feedback.