Citrato de Enclomiphene — líquido de investigación

Enclomiphene es el isómero trans del clomiphene, un modulador selectivo del receptor de estrógenos de tipo trifeniletileno. El citrato de clomiphene, tal como se ha suministrado históricamente, es una mezcla de dos isómeros geométricos con farmacologías muy diferentes: zuclomiphene, el isómero cis, se comporta en gran medida como agonista del receptor de estrógenos y tiene una semivida de eliminación larga, mientras que enclomiphene es el isómero de tendencia antagonista, con un aclaramiento mucho más rápido. El aislamiento del isómero trans se persiguió precisamente para separar esos perfiles.

Desde el punto de vista mecanístico, enclomiphene antagoniza los receptores de estrógenos en el hipotálamo y la hipófisis e interrumpe la retroalimentación negativa que el estradiol ejerce sobre la señalización de la hormona liberadora de gonadotropinas. La consecuencia estudiada en la literatura es un aumento de la secreción de hormona luteinizante y de hormona foliculoestimulante y, posteriormente, un incremento de la testosterona endógena en modelos masculinos. Esto lo sitúa en una categoría distinta de la de los secretagogos peptídicos y las gonadotropinas con los que se compara a menudo, que actúan sobre sus propios receptores en lugar de liberar la inhibición por retroalimentación.