Tesofensine

Tesofensine es una molécula pequeña sintética que inhibe los transportadores presinápticos de recaptación de noradrenalina, dopamina y serotonina. No es un péptido, pese a que con frecuencia se incluya entre ellos. El compuesto se desarrolló originalmente como candidato para indicaciones neurodegenerativas, en las que los ensayos no alcanzaron sus criterios de valoración, y el interés posterior en investigación surgió de las observaciones sobre el apetito y el peso corporal registradas durante aquellos trabajos.

Como compuesto de investigación resulta útil precisamente porque actúa sobre los tres transportadores de monoaminas y no sobre uno solo. Los laboratorios lo utilizan en ensayos de unión a transportadores y de inhibición de la captación para establecer la afinidad relativa por NET, DAT y SERT, en estudios de microdiálisis que miden las concentraciones extracelulares de monoaminas en regiones cerebrales concretas, y en trabajos sobre la conducta alimentaria en roedores, en los que la reducción de la ingesta puede atribuirse a sistemas de neurotransmisores concretos mediante antagonistas selectivos.