Cardarine (GW-501516)

GW-501516, ampliamente catalogado como Cardarine y en ocasiones como GW1516 o endurobol, es una molécula pequeña sintética que actúa como agonista de alta afinidad del receptor activado por proliferadores de peroxisomas delta (PPARδ, también denominado PPARβ/δ). No es un péptido ni un SARM: estructuralmente es un ácido fenoxiacético con un grupo tiazol y un grupo trifluorometilfenilo, con un peso molecular de aproximadamente 453.5 g/mol.

El PPARdelta actúa como factor de transcripción activado por ligando, que forma heterodímeros con el receptor X de retinoides y se une a los elementos de respuesta a proliferadores de peroxisomas de los promotores diana, por lo que los parámetros medidos en esta bibliografía son principalmente de expresión génica. Los estudios cuantifican los niveles de transcritos de PDK4 y CPT1, las tasas de oxidación de ácidos grasos, los programas génicos del tipo de fibra muscular y el manejo de lípidos y lipoproteínas, en cultivos de miotubos y en modelos de roedores. Un segundo corpus de trabajo, completamente independiente, es analítico: métodos LC-MS/MS validados para el compuesto original y sus metabolitos sulfóxido y sulfona, desarrollados para el control antidopaje, donde el compuesto se clasifica entre los moduladores metabólicos. Ambos formatos proceden del mismo material, analizado con una pureza mínima del 98% por HPLC, en forma de sesenta cápsulas de 10 mg o de 30 mL de solución a 20 mg/mL para trabajo volumétrico.