ACP-105

ACP-105 è una piccola molecola non steroidea catalogata con CAS 899821-23-9, con una massa molecolare di circa 290.8 g/mol, sviluppata nell'ambito della classe dei modulatori selettivi del recettore degli androgeni. Non è un peptide né uno steroide: è un composto organico di sintesi compatto, costruito attorno a un nucleo amminico biciclico, che lega il recettore degli androgeni senza condividere lo scheletro steroideo a quattro anelli del testosterone o dei suoi derivati.

L'agonismo parziale è la proprietà che determina l'impiego del composto al banco. Un agonista parziale produce una risposta di transattivazione submassimale anche a concentrazione saturante e, in presenza di un agonista pieno, può comportarsi da antagonista; ciò rende i composti di questo tipo più utili per indagare la conformazione del recettore e il reclutamento dei coregolatori che per massimizzare una risposta. I lavori riportati comprendono saggi di legame e di transattivazione del recettore degli androgeni, confronti di selettività tissutale tra muscolo, osso e prostata ed endpoint cognitivi e comportamentali nei roditori. La solubilità è il principale vincolo pratico: le soluzioni madre si preparano in DMSO o etanolo e si diluiscono nel terreno mantenendo la stessa concentrazione di veicolo in tutti i pozzetti. La soluzione da 30 mL a 20 mg/mL è pensata per i disegni sperimentali in cui la diluizione volumetrica risulta più pratica della ripesata della polvere.