Cardarine (GW-501516)

GW-501516, ampiamente catalogato come Cardarine e talvolta come GW1516 o endurobol, è una piccola molecola sintetica che agisce come agonista ad alta affinità del recettore delta attivato dai proliferatori dei perossisomi (PPARδ, indicato anche come PPARβ/δ). Non è un peptide né un SARM: dal punto di vista strutturale è un acido fenossiacetico contenente un tiazolo e recante un gruppo trifluorometilfenilico, con un peso molecolare di circa 453.5 g/mol.

PPARdelta opera come fattore di trascrizione attivato da ligando, formando eterodimeri con il recettore X dei retinoidi e legandosi agli elementi di risposta ai proliferatori dei perossisomi nei promotori bersaglio; per questo gli endpoint di questa letteratura riguardano in larga parte l'espressione genica. Gli studi quantificano i livelli di trascritti di PDK4 e CPT1, i tassi di ossidazione degli acidi grassi, i programmi genici del tipo di fibra muscolare e la gestione di lipidi e lipoproteine, in colture di miotubi e in modelli murini. Un secondo filone di lavoro, del tutto distinto, è di tipo analitico: metodi LC-MS/MS validati per il composto originario e i suoi metaboliti solfossido e solfone, sviluppati per il controllo antidoping, ambito in cui il composto è classificato tra i modulatori metabolici. Entrambi i formati qui proposti derivano dallo stesso materiale, testato ad almeno il 98% mediante HPLC, come sessanta capsule da 10 mg o come 30 mL di soluzione a 20 mg/mL per lavori volumetrici.