Słownik
SARM (selektywny modulator receptora androgenowego)
SARM to niesteroidowy ligand receptora androgenowego zaprojektowany do działania tkankowo selektywnego. Chemia, hipoteza selektywności i status prawny w USA.
SARM (selektywny modulator receptora androgenowego) to niesteroidowa mała cząsteczka, która wiąże się z receptorem androgenowym i ma wywoływać tkankowo selektywną aktywność transkrypcyjną — działanie w mięśniach i kościach przy zmniejszonej aktywności w prostacie i skórze. Pod względem chemicznym nie są to steroidy: główne szkielety to arylopropionamidy (ostarine, andarine), chinolinony i bicykliczne hydantoiny, a do najczęściej przywoływanych należą RAD-140 i LGD-4033.
Dlaczego teza o selektywności jest hipotezą
Selektywność przypisuje się swoistym dla liganda konformacjom receptora, które w różnych tkankach rekrutują różne zestawy koregulatorów, a także temu, że ligandy niesteroidowe nie są substratami 5-alfa-reduktazy ani aromatazy. Baza dowodowa to głównie prace na gryzoniach i komórkach oraz badania fazy 1 i 2 u ludzi w kacheksji i zaniku mięśni; żaden SARM nie ukończył z powodzeniem programu fazy 3 ani nie uzyskał zatwierdzenia FDA, a w kilku badaniach opisywano sygnały dotyczące wątroby i lipidów.
Status jest częścią definicji. SARM są zakazane przez WADA przez cały czas, FDA wydała publiczne ostrzeżenia przed ich stosowaniem przez konsumentów, a w USA wielokrotnie podejmowano inicjatywy ustawodawcze mające na celu objęcie ich kontrolą.
Powiązane terminy i materiały
miostatyna · zatwierdzony przez FDA a klasa badawcza · przedkliniczny. Materiały referencyjne: kolekcja SARM, RAD-140, LGD-4033. Dalsza lektura: SARM w 2026 roku — status regulacyjny.