ACP-105

L’ACP-105 est une petite molécule non stéroïdienne répertoriée sous le numéro CAS 899821-23-9, d’une masse moléculaire proche de 290.8 g/mol, développée dans la classe des modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes. Ce n’est ni un peptide ni un stéroïde : il s’agit d’un composé organique de synthèse compact, construit autour d’un noyau amine bicyclique, qui se lie au récepteur des androgènes sans partager l’échafaudage stéroïdien à quatre cycles de la testostérone ou de ses dérivés.

L’agonisme partiel est la propriété qui détermine l’usage du composé au laboratoire. Un agoniste partiel produit une réponse de transactivation sous-maximale même à concentration saturante et, en présence d’un agoniste complet, peut se comporter en antagoniste ; les composés de ce type sont donc plus utiles pour sonder la conformation du récepteur et le recrutement des corégulateurs que pour maximiser une réponse. Les travaux publiés couvrent des essais de liaison et de transactivation du récepteur des androgènes, des comparaisons de sélectivité tissulaire entre muscle, os et prostate, ainsi que des critères cognitifs et comportementaux chez le rongeur. La solubilité est la principale contrainte pratique : les solutions mères sont préparées dans le DMSO ou l’éthanol puis diluées dans le milieu, avec une concentration de véhicule identique dans tous les puits. La solution de 30 mL à 20 mg/mL est destinée aux protocoles où la dilution volumétrique est plus pratique que la repesée de poudre.