ACP-105

ACP-105 ist ein kleines nichtsteroidales Molekül, katalogisiert unter CAS 899821-23-9 mit einer Molekülmasse von etwa 290.8 g/mol, entwickelt innerhalb der Klasse der selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren. Es ist weder ein Peptid noch ein Steroid: Es handelt sich um eine kompakte synthetische organische Verbindung mit bicyclischem Aminkern, die an den Androgenrezeptor bindet, ohne das Vierring-Steroidgerüst von Testosteron oder dessen Derivaten zu besitzen.

Der partielle Agonismus ist die Eigenschaft, die über den Einsatz der Verbindung im Labor entscheidet. Ein partieller Agonist erzeugt selbst bei sättigender Konzentration nur eine submaximale Transaktivierungsantwort und kann sich in Gegenwart eines vollen Agonisten wie ein Antagonist verhalten. Verbindungen dieser Art eignen sich daher eher zur Untersuchung von Rezeptorkonformation und Koregulator-Rekrutierung als zur Maximierung einer Antwort. Berichtete Arbeiten umfassen Androgenrezeptor-Bindungs- und Transaktivierungsassays, Vergleiche der Gewebeselektivität zwischen Muskel, Knochen und Prostata sowie kognitive und verhaltensbezogene Endpunkte bei Nagern. Die Löslichkeit ist die wichtigste praktische Einschränkung: Stammlösungen werden in DMSO oder Ethanol angesetzt und ins Medium verdünnt, wobei die Vehikelkonzentration in allen Wells angeglichen wird. Die 30-mL-Lösung mit 20 mg/mL ist für Versuchsdesigns gedacht, bei denen eine volumetrische Verdünnung praktischer ist als das erneute Einwiegen von Pulver.