PPAR-delta

PPAR-delta (numit și PPAR-beta/delta, gena PPARD, receptorul nuclear NR1C2) este unul dintre cei trei receptori activați de proliferatorii peroxizomali. Este un factor de transcripție activat de ligand: acizii grași și derivații lor se leagă de un buzunar hidrofob mare, receptorul heterodimerizează cu RXR, iar perechea ocupă elementele de răspuns PPAR din promotorii-țintă, înlocuind corepresorii cu coactivatori.

De ce contează PPAR-delta

Spre deosebire de PPAR-gamma, concentrat în țesutul adipos, PPAR-delta este exprimat pe scară largă, în special în mușchii scheletici, unde genele sale-țintă includ CPT1, PDK4, UCP2/3 și alte componente ale mecanismului de oxidare a acizilor grași. Lucrările pe șoareci transgenici publicate în 2004 au raportat o deplasare spre fibre de tip oxidativ, aceasta fiind originea interesului durabil pentru agoniștii sintetici.

GW-501516 (cardarine) este agonistul sintetic de referință și este furnizat strict ca compus de cercetare. Dezvoltarea sa a fost întreruptă după constatări de carcinogenitate pe termen lung la rozătoare, iar utilizarea sa în sport este interzisă de WADA. Acest istoric este o parte esențială a definiției și ar trebui să însoțească orice design experimental care îl folosește. Lucrările înrudite privind agoniștii REV-ERB vizează un alt receptor nuclear, cu parametri metabolici parțial suprapuși.

Termeni și materiale înrudite

AMPK · preclinic. Material de referință: compuși metabolici și circadieni. Lectură suplimentară: ce este cardarine (GW-501516) și agoniștii PPAR și REV-ERB explicați.